Кеторол® (Ketorol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Кеторол®
💊 Состав препарата Кеторол®
✅ Применение препарата Кеторол®
📅 Условия хранения Кеторол®
⏳ Срок годности Кеторол®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Кеторол®
(Ketorol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2019.06.18
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Кеторол® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: П N015823/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы «S» на одной стороне; вид на поперечном срезе — оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 121 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.6 мг, пропиленгликоль — 0.97 мг, титана диоксид — 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.
Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.
Показания препарата
Кеторол®
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.
При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Противопоказания к применению
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность, период родов;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку.
С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Особые указания
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Условия хранения препарата Кеторол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности препарата Кеторол®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия) -
Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Кетанов®
(S.C. TERAPIA, Румыния) -
Кетанов® МД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Кетокам
(SIMPEX PHARMA, Индия) -
Кетолак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия) -
Кеторол® Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия) -
Кеторолак
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Кеторолак
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Кеторолак
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Все аналоги
Описание препарата Кеторол® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 06.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Кеторол®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
- K08.8.0* Боль зубная
- M25.5 Боль в суставе
- M54 Дорсалгия
- M54.1 Радикулопатия
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R52.0 Острая боль
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- T14.9 Травма неуточненная
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) | 30 мг |
| вспомогательные вещества: октоксинол — 0,07 мг; динатрия эдетат — 1 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; этанол — 0,115 мл; пропиленгликоль — 400 мг; натрия гидроксид — 0,725 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. Cmax после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Tmax — 15–73 и 30–60 мин соответственно. Cmax после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, Tmax — 0,4–1,8 и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
Vd при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- послеоперационный период;
- онкологические и ревматические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия;
- радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолаку;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин);
- применение для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, роды;
- период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия или гиперлипидемия; нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы
В/в, в/м.
Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении у пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилых пациентов (старше 65 лет) для в/м и в/в введения — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. Обезболивающий эффект длится около 4–6 ч.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, СИОЗС, мифепристоном.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), т.к. при совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (больные с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. По 1 мл в ампуле темного стекла I класса (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 10 амп. в ПВХ/алюминиевом блистере.
В случае упаковки препарата в России (ООО «Макиз-Фарма»). По 1 или 2 бл. в пачке картонной. По 5 или 10 бл. в пачке картонной (для стационаров).
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Unit-I, Plot №137, 138&146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.
Упаковщик и выпускающий контроль качества (при упаковке препарата в России): ООО «МАКИЗ-ФАРМА». 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.
Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате: представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных
реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА». 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.
Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.
e-mail: mail@makizpharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 1 мл 10 шт.
Рег. №: 9403/95/2000/05/10/15/18/20 от 06.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для в/м введения бесцветная или бледно-желтая жидкость прозрачная жидкость.
| 1 мл | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 30 мг |
Вспомогательные вещества: этанол 95% — 0.125 мл, натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат — 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид — 0.725 мг, пропиленгликоль — 400 мг, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы желтого стекла (10) точка и красная линия излома — упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.08.2011 г.
Фармакологическое действие
Кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.
Фармакокинетика
Биодоступность кеторолака после в/м введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию.
Равновесная Cmax препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся Vd составляет менее 0.3 л/кг.
Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. T1/2 препарата составляет в среднем 5 ч.
Показания к применению
Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.
Реклама
Режим дозирования
Кеторол предназначен для в/м инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно в/м (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта — около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 ч, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 ч.
Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.
Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание копиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.
Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.
Взрослые: обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 ч, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массойтела менее 50 кг — не более 60 мг/сут.
Пожилые пациенты (старше 65): рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 ч, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения.
Дети: безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.
Пациенты с нарушением функций почек: использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.
При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кгили нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.
Побочные действия
Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.
Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.
Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.
Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.
Противопоказания к применению
- бронхиальная астма;
- полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение;
- нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах;
- оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной егоостановки;
- умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация;
- беременность, родовой период и период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата;
- одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов);
- возраст до 16 лет;
- застойная сердечная недостаточность;
- препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций;
- кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могутвызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений уматери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.
Особые указания
Назначение пациентам с нарушенной функцией печени:назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.
Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.
Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чащеразвиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).
Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.
Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.
Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.
Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.
Передозировка
Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.
В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.
При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.
Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.
Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).
Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
О чем следует знать перед применением препарата Кеторол®
Противопоказания
Не применяйте препарат Кеторол®:
- если у Вас аллергия на кеторолак или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша, а также на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
- если на месте планируемого нанесения геля имеется сыпь (проявление мокнущих дерматозов, экземы) или другие повреждения кожи (инфицированные или открытые раны);
- если у Вас есть или раньше было сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза (хронического воспаления) носа и околоносовых пазух и аллергии на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП;
- если у Вас имеются эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение;
- если у Вас имеются воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- если у Вас есть заболевания костного мозга и крови, сопровождающиеся снижением количества отдельных клеток в крови (лейкоцитов или тромбоцитов), нарушением свертываемости крови (гипокоагуляцией), в том числе гемофилия, или у Вас имеется подавление функции костного мозга (диагностирована миелосупрессия), а также если у Вас есть кровотечения или высокий риск их развития;
- если у Вас нарушена функция почек (имеется тяжелая почечная недостаточность) или подтвержденное повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия);
- если у Вас нарушена функция печени (тяжелая печеночная недостаточность) или есть заболевание печени в активной фазе;
- если Вам недавно выполнили операцию на сосудах сердца (аортокоронарное шунтирование);
- если у Вас есть заболевания сосудов головного мозга, в том числе кровотечение из сосудов головного мозга (внутричерепное кровоизлияние) или подозрение на него;
- если Вы беременны;
- если Вы находитесь в родах;
- если Вы кормите грудью;
- если Вам меньше 16 лет;
- если Вы получаете пробенецид (лекарственный препарат для лечения подагры);
- если Вы получаете пентоксифиллин (лекарственный препарат, улучшающий кровообращение);
- если Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту (также известна как аспирин) или другие НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
- если Вы получаете соли лития (лекарственные препараты для лечения психических заболеваний);
- если Вы получаете антикоагулянты (препараты, препятствующие свертыванию крови), включая варфарин и гепарин.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Кеторол® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Обязательно сообщите врачу, если у Вас:
- бронхиальная астма;
- факторы, увеличивающие неблагоприятное влияние препарата на желудочно-кишечный тракт — алкоголизм, курение и холецистит (воспаление желчного пузыря);
- послеоперационный период (Вы недавно перенесли операцию);
- заболевание сердца, при котором нарушается его способность перекачивать кровь по организму (хроническая сердечная недостаточность);
- заболевание сердца, при котором оно получает недостаточное количество кислорода (ишемическая болезнь сердца);
- постоянные отеки, не связанные с образом жизни (отечный синдром);
- повышено артериальное давление (артериальная гипертензия);
- нарушена функция почек (почечная недостаточность средней степени тяжести);
- нарушен отток желчи (холестаз);
- воспаление печени (гепатит) в активной фазе;
- заражение крови (сепсис);
- системная красная волчанка — хроническое аутоиммунное заболевание, которое может поражать кожу, суставы, почки и другие органы;
- заболевания сосудов головного мозга (цереброваскулярные заболевания);
- изменено (повышено) содержание определенных жиров в крови (дислипидемия/гиперлипидемия);
- нарушено усвоение сахара в организме (сахарный диабет);
- нарушена циркуляция крови в конечностях вследствие сужения или закупорки артерий (заболевания периферических артерий);
- в прошлом была язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (дефекты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта);
- подтверждена инфекция, часто связанная с язвами и гастритами (инфекция Helicobacter pylori);
- другие тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез;
- продолжается длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- продолжается применение некоторых из перечисленных ниже препаратов:
— гормоны (глюкокортикостероиды), в том числе, преднизолон,
— препараты, препятствующие образованию тромбов (антиагреганты), в том числе клопидогрел,
— препараты для лечения депрессии (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), в том числе, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин; - возраст более 65 лет.
Меры предосторожности при наружном применении
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Избегайте попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки.
Не применяйте гель под воздухонепроницаемыми повязками.
После нанесения геля вымойте руки с мылом. Плотно закрывайте тубу после использования геля.
Обязательно сообщите врачу, если ранее у Вас была аллергия на кеторолак или другие НПВП.
Системное действие препаратов кеторолака
Кеторолак способен снижать свертываемость крови (подавляет агрегацию тромбоцитов) и увеличивает время свертывания крови. Этот эффект проходит через 24–48 часов после окончания применения препарата. Если у Вас нарушена свертываемость крови или если Вы недавно перенесли операцию, Вашему врачу во время лечения нужно будет контролировать свертываемость крови и количество тромбоцитов в Вашей крови.
Если у Вас снижен объем крови (гиповолемия), например, из-за потери крови во время операции или из-за обезвоживания, повышается риск нежелательных реакций на препарат со стороны почек. Риск нежелательных реакций также возрастает при продолжительном применении препарата или при использовании его в высоких дозах.
При необходимости кеторолак можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками (обезболивающими).
Не применяйте кеторолак вместе с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении дозы кеторолака более 40 мг в сутки (применение в виде таблеток или в виде инъекций).
Одновременное применение кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказано.
Применение кеторолака для профилактического обезболивания до и во время обширных оперативных вмешательств противопоказано из-за высокого риска кровотечения.
При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза в послеоперационном периоде.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках, поэтому пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией препарат следует применять с осторожностью.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
При использовании любых НПВП у пациентов, страдающих заболеваниями органов ЖКТ, и у пожилых пациентов возрастает риск развития гастропатии (это реакция слизистой желудка в ответ на применение некоторых препаратов), такое состояние может быть опасным из-за развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации («прорыва») ЖКТ, иногда со смертельным исходом. Для снижения риска подобных осложнений лечащий врач может рекомендовать Вам применять препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды), мизопростол, препараты, снижающие выделение желудочного сока (блокаторы Н2-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).
Для снижения риска развития нежелательных реакций следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Дети и подростки
Не применяйте препарат Кеторол® у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Другие препараты и препарат Кеторол®
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Другие препараты могут повысить или снизить активность кеторолака и увеличить риск кровотечений, образования язв в ЖКТ, нарушений работы сердца или других нежелательных реакций. В частности, это относится к таким препаратам, как:
- ацетилсалициловая кислота (в том числе для «разжижения» крови) или другие НПВП;
- препараты кальция;
- гормональные препараты (глюкокортикостероиды, кортикотропин);
- этанол;
- препараты, препятствующие свертыванию крови и образованию тромбов (антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты);
- некоторые антибиотики (цефоперазон, цефотетан, антибиотики хинолонового ряда);
- пентоксифиллин (лекарственный препарат, улучшающий кровообращение);
- пробенецид (лекарственный препарат для лечения подагры);
- вальпроат натрия (лекарственный препарат для лечения эпилепсии);
- препараты, способные оказывать токсическое действие на почки (нефротоксические препараты, в том числе препараты золота);
- парацетамол (жаропонижающее и обезболивающее средство);
- мочегонные препараты (средства, блокирующие канальцевую секрецию, диуретики);
- препараты, оказывающие подавляющее влияние на иммунную систему (в частности, метотрексат, циклоспорин, такролимус), а также препараты, подавляющие функцию костного мозга (миелотоксические препараты);
- препараты, применяемые для лечения психических расстройств (препараты лития);
- лекарственные препараты, снижающие артериальное давление;
- другие обезболивающие средства (усиление обезболивающего действия наркотических анальгетиков);
- препараты, снижающие уровень сахара в крови, в том числе инсулин;
- препараты, применяющиеся для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, верапамил, нифедипин);
- мифепристон (средство для прерывания беременности);
- лекарственные препараты для лечения ВИЧ-инфекции (например, зидовудин).
Применение кеторолака не влияет на применение препарата, используемого для лечения сердечной недостаточности (дигоксин).
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата Кеторол® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не применяйте препарат Кеторол®, если Вы беременны. Безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена. Эффекты всех НПВП, к которым относится и кеторолак, могут оказывать влияние на протекание беременности, развитие плода и/или на протекание родов.
Если Вы забеременели во время применения препарата Кеторол®, сообщите об этом лечащему врачу, который определит план дальнейшего лечения для Вас.
Грудное вскармливание
Не применяйте препарат Кеторол®, если Вы кормите грудью. Если грудное вскармливание необходимо продолжить, проконсультируйтесь с врачом.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
В период лечения возможно развитие нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если Вы испытываете подобные нежелательные реакции.
Препарат Кеторол® содержит пропиленгликоль, диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия
Препарат Кеторол® содержит пропиленгликоль и диметилсульфоксид, которые могут вызывать раздражение кожи.
Метилпарагидроксибензоат натрия и пропилпарагидроксибензоат натрия могут вызывать аллергические реакции.
Кеторол таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
6,30 — 9,96 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Режим дозирования и способ применения
- Побочное действие
- Противопоказания
- Беременность и лактация
- Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами
- Предупреждения и меры предосторожности
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения и срок годности
- Отпуск из аптек
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.
Упаковка: 10 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой коробке с инструкцией по применению
Состав
Действующее вещество — кеторолака трометамин — 10 мг; вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&С голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства
Код АТХ: МО1 АВ15
Фармакологические свойства
ФАРМАКОДИНАМИКА: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне — угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.
Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают аналгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.
Показания к применению
Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.
Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.
Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени.
Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.
Режим дозирования и способ применения
Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.
Взрослые:
10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.
Пожилые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы между приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, соответствующую нижней границе терапевтической дозы.
Взрослые с массой тела менее 50кг или с нарушениями функции почек: кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Особенности применения
Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.
Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.
Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).
Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.
Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.
Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Применение в педиатрической практике: не рекомендуется применение в детской практике.
Побочное действие
Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.
Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.
Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм,, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.
Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.
Цены в аптеках Минск
Кеторол, таблетки, 10 мг ×20
покрытые оболочкой, Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Аналоги
Налгезин, таблетки, 275 мг ×10
покрытые пленочной оболочкой, КРКА, Словения • Без рецепта
Кеторол инста, таблетки, 10 мг ×20
диспергируемые, Др. Редди`с, Индия • Без рецепта
Нимесулид фармлэнд, таблетки, 100 мг ×20
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта