Метокарбамол
Methocarbamol
Фармакологическое действие
Метокарбамол — центральный миорелаксант, блокирует полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает нервную передачу в спинномозговых и супраспинальных полисинаптических путях и продлевает рефрактерный период мышечных клеток. Метокарбамол не влияет на сокращение мышечных волокон, моторных концевых пластинок или нервных волокон.
Показания
- Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата;
- дополнительное средство лечения столбняка.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метокарбамолу.
- Почечная недостаточность (для инъекционной формы).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения метокарбамола при беременности не проведено.
Применение метокарбамола у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения метокарбамола в период грудного вскармливания не проведено.
Не известно, выводится ли препарат с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Дети, только при столбняке, внутривенно: 15 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 6 часов, максимальная доза 1,8 г/м2/сут в течение 3 суток.
Взрослые: мышечный спазм — внутрь: 1,5 г 4 раза в сутки в течение 2–3 суток, затем 4–4,5 г/сут в 3–6 приёмов; внутримышечно, внутривенно (при невозможности приёма внутрь): 1 г 3 раза в сутки в течение 3 суток; столбняк — внутривенно: 1–2 г струйно, затем инфузия, 1–2 г, максимальная общая доза 3 г; при необходимости эту схему повторяют каждые 6 часов.
Побочные действия
Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, гиперемия, гипотензия, обморок, тромбофлебит.
Со стороны центральной нервной системы
Амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, металлический привкус, седация, судороги, головокружение.
Со стороны кожи
Зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Диспепсия, тошнота, рвота.
Гематологические и онкологические нарушения
Лейкопения.
Со стороны печени
Холестатическая желтуха, желтуха.
Гиперчувствительность
Анафилаксия, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности.
Местные
Местное отшелушивание кожи (инъекция), боль в месте инъекции.
Со стороны органа зрения
Нечёткое зрение, конъюнктивит, диплопия, нистагм.
Со стороны органов дыхания
Заложенность носа.
Прочее
Лихорадка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что метокарбамол может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
M03BA03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Метокарбамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метокарбамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Стезиум® (Stezium) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Стезиум®
💊 Состав препарата Стезиум®
✅ Применение препарата Стезиум®
📅 Условия хранения Стезиум®
⏳ Срок годности Стезиум®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Стезиум®
(Stezium)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2024
года, дата обновления: 2024.06.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВАЛЕНТА ФАРМ АО
(Россия)
Активное вещество:
эперизон
(eperisone)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Стезиум® |
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(002455)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Стезиум®
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия (в т.ч. натрий — от 0.224 мг до 0.336 мг), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов.
Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р — ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.
Фармакодинамические эффекты
Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга «гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус». Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.
Фармакокинетика
Всасывание
Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, Tmax — 6.20±4.95 ч. Средняя AUC0-∞ для эперизона составляет (M±SD) — 18.73±41.61 ч×нг/мл.
Распределение
В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.
Метаболизм
Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.
Выведение
Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.
Показания препарата
Стезиум®
Для лечения взрослых от 18 лет:
- заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.
Режим дозирования
Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.
Обычная доза для взрослых – 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.
Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Побочное действие
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел «Особые указания»).
Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна).
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных группах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровождающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах:
В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена:
Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ препарата;
- миастения.
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени. Коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Особые указания
При приеме эперизона могут возникать: астения, потеря равновесия, сонливость. При возникновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.
При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции. При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.
При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикулярная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые
меры.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата
Натрий в препарате Стезиум® содержится во вспомогательном веществе карбоксиметилкрахмал натрия. Препарат содержит менее 1 миллимоль (23 мг) натрия на одну таблетку, т.е. по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Стезиум® оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности (см. раздел «Побочное действие»). В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.
Несовместимость
Данные о физической или химической несовместимости отсутствуют.
Условия хранения препарата Стезиум®
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Стезиум®
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ВАЛЕНТА ФАРМ АО
(Россия)
|
141108 Московская обл., г. Щелково, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Робаксин, Марбаксин и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682579 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь, внутривенно |
| Код УВД |
|
| Legal статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 1,14–1,24 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
|
|
| Номер CAS |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) |
|
| ECHA 100.007 0,751 | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11H15NO5 |
| Молярная масса | 241,243 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
УЛЫБКИ
|
|
InChI
|
|
| (что это?) |
Метокарбамол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Робаксин, является лекарством, используемым от краткосрочной скелетно-мышечной боли. Его можно использовать вместе с отдыхом, физиотерапией и обезболивающими. Он менее предпочтителен при боли в пояснице. Он имеет ограниченное применение при ревматоидном артрите и церебральном параличе. Эффект обычно начинается в течение получаса. Его принимают внутрь или вводят в вену..
Общие побочные эффекты включают головные боли, сонливость, головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать анафилаксию, проблемы с печенью, спутанность сознания и судороги. Не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании. Из-за риска травм у гериатрических пациентов следует избегать применения релаксантов скелетных мышц. Метокарбамол — миорелаксант центрального действия . Как он работает, неясно, но, похоже, он не влияет напрямую на мышцы.
Метокарбамол был одобрен для медицинского применения в США в 1957 году. Он доступен как общий препарат. По состоянию на 2016 год это относительно недорогое лекарство. В 2017 году это было 178-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем тремя миллионами рецептов.
Содержание
- 1 Использование в медицинских целях
- 1.1 Сравнение с аналогичными препаратами
- 2 Противопоказания
- 3 Побочные эффекты
- 3.1 Пожилые люди
- 3.2 Беременность
- 3.3 Передозировка
- 3.4 Злоупотребление
- 4 Взаимодействия
- 5 Фармакология
- 5.1 Механизм действия
- 5.2 Фармакокинетика
- 5.3 Метаболизм
- 6 Общество и культура
- 6.1 Экономика
- 6.2 Маркетинг
- 7 Исследования
- 8 Ссылки
- 9 Внешние ссылки
Использование в медицине
Methocarbamol является миорелаксант используется для лечения острых, болезненных скелетно-мышечных спазмов в различных условиях опорно-двигательного аппарата. Тем не менее, ограниченно и непоследовательно опубликованные исследования по эффективности и безопасности лекарственного средства в лечении опорно-двигательный аппарат, в первую очередь шеи и боли в спине.
Methocarbamol инъекция может иметь положительный эффект в борьбе с нервно-мышечными спазмами столбняк. Однако он не заменяет существующую схему лечения.
Он не полезен при хронических неврологических расстройствах, таких как церебральный паралич или другие дискинезии.
В настоящее время существует некоторые предположения, что миорелаксанты могут улучшить симптомы ревматоидного артрита ; однако недостаточно данных, чтобы доказать его эффективность, а также ответить на опасения относительно оптимальной дозировки, выбора миорелаксанта, побочных эффектов и функционального статуса.
Сравнение с аналогичными агентами
Клиническая эффективность Метокарбамол по сравнению с другими миорелаксантами малоизвестен. Одно испытание метокарбамола по сравнению с циклобензаприном, хорошо изученным миорелаксантом, у пациентов с локализованным мышечным спазмом не выявило значительных различий в их влиянии на улучшение мышечного спазма, ограничение движения или ограничение повседневной активности.
Противопоказания
Метокарбамол имеет несколько противопоказаний. К ним относятся:
- Повышенная чувствительность к метокарбамолу или любому из компонентов для инъекций.
- В случае инъекционной формы подозрение на почечную недостаточность или патологию почек из-за большого содержания полиэтиленгликоля 300, который может увеличивать ранее существовавший ацидоз и удержание мочевины.
Побочные эффекты
Метокарбамол — это релаксант скелетных мышц центрального действия, который оказывает значительное неблагоприятное воздействие, особенно на центральную нервную систему.
Возможные побочные эффекты метокарбамола включают:
- Чаще всего сонливость, нечеткость зрения, головная боль, тошнота и кожная сыпь.
- Возможная неуклюжесть (атаксия ), расстройство желудок, гиперемия, изменения настроения, проблемы с мочеиспусканием, зуд и лихорадка.
- Сообщалось как о тахикардии (учащенное сердцебиение), так и брадикардии (медленное сердцебиение).
- Также сообщается о реакциях гиперчувствительности и анафилатических реакциях.
- Может вызывать угнетение дыхания в сочетании с бензодиазом. эпины, барбитураты, кодеин или другие миорелаксанты.
- Может вызывать окрашивание мочи в черный, синий или зеленый цвет.
На этикетке продукта утверждает, что метокарбамол может вызывать желтуху, есть минимальные доказательства того, что метокарбамол вызывает повреждение печени. Во время клинических испытаний метокарбамола не проводилось лабораторных измерений показателей повреждения печени, таких как уровни аминотрансферазы (AST / ALT ) в сыворотке, чтобы подтвердить гепатотоксичность. Хотя маловероятно, но невозможно исключить, что метокарбамол может вызвать легкое повреждение печени при использовании.
Пожилые люди
Релаксанты скелетных мышц связаны с повышенным риском травм у пожилых людей. Метокарбамол обладал меньшим седативным действием, чем другие миорелаксанты, в первую очередь циклобензаприн, но имел аналогичный повышенный риск травм. Метокарбамол цитируется вместе с «большинством миорелаксантов» в Критериях Пива 2012 года как «плохо переносимый пожилыми людьми из-за антихолинергических побочных эффектов, седативного эффекта, повышенного риска переломов», отмечая, что «эффективные дозы переносятся. «
Беременность
Метокарбамол помечен FDA как препарат категории C при беременности». тератогенный эффект препарата неизвестен, и его следует назначать беременным женщинам только по четким показаниям.
Передозировка
Имеется ограниченная информация об острой токсичности препарата. метокарбамол. Передозировка часто используется в сочетании с депрессантами ЦНС, такими как алкоголь или бензодиазепины, и будет иметь симптомы тошноты, сонливости, нечеткости зрения, гипотонии, судорог и комы.. Сообщается о случаях смерти при передозировке только метокарбамола или в присутствии других депрессантов ЦНС.
Злоупотребление
В отличие от других карбаматов, таких как мепробамат и его пролекарство Каризопродол, метокарбамол значительно снижает вероятность злоупотребления. Исследования, сравнивающие его с бензодиазепином лоразепамом и антигистаминным препаратом дифенгидрамином вместе с плацебо, обнаружили, что метокарбамол вызывает усиленные реакции «симпатии» и некоторые седативные эффекты; однако при более высоких дозах сообщается о дисфории. Считается, что профиль злоупотребления подобен, но слабее, чем у лоразепама.
Взаимодействия
Метокарбамол может подавлять эффекты пиридостигмина бромида. Таким образом, метокарбамол следует с осторожностью назначать пациентам с миастенией, принимающим препараты антихолинэстеразы.
Метокарбамол может нарушить определенные скрининговые тесты, так как он может вызвать искажение цвета в лабораторных тестах. для 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA) и при анализе мочи на ваниллилминдальную кислоту (VMA) с использованием метода Гитлоу.
Фармакология
Механизм действия
Механизм действия метокарбамола в настоящее время не установлен. Считается, что его действие локализовано в центральной нервной системе, а не в прямом воздействии на скелетные мышцы. Он не влияет на концевую пластину мотора или периферическое нервное волокно. Эффективность лекарства, вероятно, связана с его седативным эффектом. Альтернативно, метокарбамол может действовать путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, аналогично карбамату.
Фармакокинетика
У здоровых людей клиренс метокарбамола из плазмы колеблется от 0,20 до 0,80 л / ч / кг. Средний период полувыведения из плазмы колеблется от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы колеблется от 46% до 50%. Период полувыведения был больше у пожилых людей, у людей с проблемами с почками и у людей с проблемами с печенью.
Метаболизм
Метокарбамол является наиболее эффективным препаратом. карбамат производное гвайфенезина, но не продуцирует гвайфенезин в виде метаболита, поскольку карбаматная связь не гидролизуется метаболически; его метаболизм осуществляется путем гидроксилирования кольца фазы I и O-деметилирования с последующим конъюгацией фазы II. Все основные метаболиты представляют собой негидролизованные карбаматы. Небольшие количества неизмененного метокарбамола также выводятся с мочой.
Общество и культура
Метокарбамол был одобрен в качестве миорелаксанта при острых болезненных скелетно-мышечных заболеваниях в США в 1957 году. Миорелаксанты — это миорелаксанты. широко используется для лечения боли в пояснице, одной из наиболее частых проблем со здоровьем в промышленно развитых странах. В настоящее время ежегодно выписывается более 3 миллионов рецептов. Метокарбамол и орфенадрин каждый год используются в более чем 250 000 посещений отделений неотложной помощи США по поводу боли в пояснице каждый год. В Соединенных Штатах боль в пояснице является пятой по частоте причиной всех посещений врача и второй по частоте симптоматической причиной. В 80% обращений за первичной медико-санитарной помощью по поводу боли в пояснице, по крайней мере, одно лекарство было прописано при первом посещении врача, а более одной трети — два или более лекарства. Наиболее часто назначаемые препараты от боли в пояснице включали релаксанты скелетных мышц. Циклобензаприн и метокарбамол включены в формуляр US Medicare, что может объяснить более частое использование этих продуктов.
Экономика
Общая формулировка лекарства относительно недорога и стоит меньше, чем альтернативный метаксалон в 2016 году. В Великобритании NHS платит около £ 13 на 100 таблеток по 750 мг метокарбамола по состоянию на 2019 год. В США оптовая стоимость этого количества составляет около 10 долларов США по состоянию на 2020 год.
Маркетинг
Общая таблетка метокарбамола 750 мг
Метокарбамол без других ингредиентов продается под торговой маркой Робаксин в Великобритании, США, Канаде и Южной Африке; он продается как Lumirelax во Франции, Ortoton в Германии и многие другие бренды по всему миру. В сочетании с другими активными ингредиентами он продается под другими названиями: с ацетаминофеном (парацетамол), под торговыми названиями Robaxacet и Tylenol Body Pain Night; с ибупрофеном как Robax Platinum; с ацетилсалициловой кислотой в качестве Robaxisal в США и Канаде. Однако в Испании для комбинации парацетамола используется торговое название Робаксизал вместо Робаксасета. Эти комбинации также доступны от независимых производителей под названиями-генериками.
Исследования
Хотя опиоиды обычно являются первой линией лечения сильной боли, несколько исследований показывают, что метокарбамол может улучшить выздоровление и сократить продолжительность пребывания в больнице у пациентов со спазмами мышц, связанными с переломами ребер. Однако метокарбамол в целом был менее полезен при лечении острой травматической боли.
Долгосрочные исследования, оценивающие риск развития рака при использовании метокарбамола, не проводились. В настоящее время нет исследований, оценивающих влияние метокарбамола на мутагенез или фертильность.
Безопасность и эффективность метокарбамола не были установлены у детей в возрасте до 16 лет, за исключением столбняка.
Литература
Внешние ссылки
- «Метокарбамол». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
FAES FARMA, Испания.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые двояковыпуклые белые таблетки с риской на одной стороне.
Линия разреза предназначена только для облегчения разламывания, для облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Состав Дистем
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: 380 мг метокарбамола и 300 мг парацетамола.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, диоксид кремния, коллоидный безводный повидон, дистеарат глицерина, гликолят крахмала натрия (полученный из картофеля), тальк.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты; сложные эфиры карбаминовой кислоты; метокарбамол, комбинации, кроме психолептиков
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метокарбамол – миорелаксант центрального действия. Он оказывает мышечно-релаксирующее действие за счет торможения полисинаптических рефлексов в спинном мозге и подкорковых центрах. В терапевтических дозах метокарбамол не влияет на физиологический тонус или сократительную способность скелетных мышц или моторику гладких мышц.
Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами.
Точный механизм действия неизвестен, хотя известно, что он действует на центральную нервную систему и, в меньшей степени, через периферическое действие, блокируя генерацию болевого импульса. По-видимому, повышает болевой порог за счет ингибирования синтеза простагландинов посредством блокирования ферментов циклооксигеназы (особенно ЦОГ-3) в центральной нервной системе. Однако он незначительно ингибирует циклооксигеназу в периферических тканях.
Парацетамол стимулирует активность нисходящих серотонинергических путей, которые блокируют передачу ноцицептивных сигналов от периферических тканей к спинному мозгу. В связи с этим некоторые экспериментальные данные свидетельствуют о том, что интраспинальное введение различных подтипов антагонистов серотонинергических рецепторов может блокировать антиноцицептивное действие парацетамола.
Фармакокинетика
Метокарбамол
Всасывание: метокарбамол быстро и полностью всасывается после перорального приема, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 1-3 часов. Его миорелаксирующее действие проявляется через 30 минут после перорального приема.
Распределение: После попадания метокарбамола в системный кровоток он широко распределяется по всему организму, связываясь с белками плазмы у здоровых добровольцев на 46-50%. У лабораторных животных самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и почках. Этот препарат способен проникать через плацентарный барьер, хотя неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком.
Биотрансформация: Метокарбамол интенсивно метаболизируется в печени путем деалкилирования и гидроксилирования.
Выведение: У здоровых добровольцев плазменный клиренс метокарбамола колеблется от 0,2 до 0,8 л/ч/кг с периодом полувыведения 1-2 часа. Метокарбамол выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов его метаболитов. Небольшая часть также выводится с калом.
Парацетамол
Всасывание: Биодоступность парацетамола после приема внутрь составляет 75-85%. Всасывается интенсивно и быстро; максимальные уровни в плазме достигаются в течение 0,5-2 часов, в зависимости от лекарственной формы. Препараты, замедляющие опорожнение желудка, также задерживают всасывание парацетамола.
Распределение: после всасывания парацетамол равномерно распределяется по всему телу, с наименьшими уровнями в жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Время до достижения максимального эффекта составляет 1-3 часа, а эффект сохраняется в течение 3-4 часов.
Биотрансформация: парацетамол подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, проявляя линейную кинетическую активность. Однако эта линейность исчезает при введении доз выше 2 г. Парацетамол в основном метаболизируется в печени (90-95%), и более 90% метаболизируется путем конъюгации его гидроксильной группы с глюкуроновой кислотой и сульфатными группами. Однако 5% введенной дозы парацетамола окисляется цитохромом Р450, что приводит к образованию N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI), ответственного за гепатотоксичность.
Небольшое количество NAPQI, образующееся с терапевтическими дозами парацетамола, легко становится нетоксичным путем конъюгации с восстановленным глутатионом (донором сульфгидрильной группы). Когда запасы глутатиона истощаются до уровня менее 70% и более, NAPQI не может быть детоксицирован, что приводит к центролобулярному некрозу. В высоких дозах парацетамол может насыщать первичные механизмы метаболизма в печени, и эти альтернативные метаболические пути используются с образованием гепатотоксичных и, возможно, нефротоксичных метаболитов из-за истощения запасов глутатиона.
Выведение: парацетамол в основном выводится с мочой в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени, с сульфатными группами; менее 5% выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 1,5-3 часа, увеличиваясь при передозировке, у больных с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов и детей.
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов, связанных с острыми нарушениями опорно-двигательного аппарата.
Противопоказания
- Известная гиперчувствительность к активным веществам (метокарбамол, парацетамол) или к любому из вспомогательных веществ.
- Коматозные или прекоматозные состояния.
- Известные повреждения головного мозга.
- История судорог или эпилепсии.
- Миастения гравис.
Беременность и период лактации
Беременность
Парацетамол проникает через плацентарный барьер.
Большое количество данных о беременных не свидетельствует ни о пороках развития, ни о фето/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола внутриутробно, показывают неубедительные результаты. При клинической необходимости можно использовать во время беременности, однако его следует применять в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого времени и с минимально возможной частотой.
Исследования с метокарбамолом на репродукцию животных не проводились. Неизвестно, может ли метокарбамол нанести вред плоду или повлиять на репродуктивную способность при введении беременным женщинам.
Безопасность метокарбамола в отношении возможного неблагоприятного воздействия на развитие плода не установлена. Описаны отдельные случаи фетальных и врожденных аномалий после внутриутробного воздействия метокарбамола.
Метокарбамол не рекомендуется беременным женщинам или женщинам, планирующим забеременеть, особенно на ранних сроках беременности, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза превышает возможные риски.
Грудное вскармливание
Метокарбамол и/или его метаболиты выделяются с молоком животных (собак). Однако неизвестно, выделяется ли метокарбамол или его метаболиты с грудным молоком.
Парацетамол выделяется с грудным молоком человека, но не в клинически значимом количестве.
Соответственно, следует соблюдать осторожность при назначении этого лекарства кормящим женщинам.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Лечение метокарбамолом должно быть как можно короче. Как только боль исчезнет, введение следует прекратить.
Взрослые: по 2 таблетки каждые 4-6 часов (от 4 до 6 раз в день), в зависимости от тяжести симптомов. Не следует превышать максимальную дозу 12 таблеток за 24 часа.
Пациенты с печеночной недостаточностью: при печеночной недостаточности не следует превышать дозу 2 г парацетамола/24 ч (максимум 6 таблеток/сут, разделенных на 3–6 приемов).
Поскольку период полувыведения метокарбамола у этих пациентов может быть выше, могут потребоваться более длительные интервалы между приемами.
Пожилые люди: у пожилых пациентов наблюдалось увеличение периода полувыведения парацетамола, при этом половина дозы метокарбамола была достаточной для получения терапевтического ответа. Поэтому рекомендуется уменьшить дозу до 1 таблетки каждые 4 часа или 2 таблеток каждые 8 часов.
Дети: безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Применение метокарбамола/парацетамола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Способ применения
Таблетки можно проглотить, запив небольшим количеством воды.
Побочное действие
Наиболее частой побочной реакцией после приема метокарбамола является головная боль. Наиболее частыми побочными реакциями при применении парацетамола являются гепатотоксичность, почечная токсичность, нарушения со стороны крови, гипогликемия и аллергический дерматит.
Передозировка
Метокарбамол
Имеется мало информации об острой токсичности метокарбамола. Зарегистрированные случаи передозировки метокарбамола происходили при одновременном приеме алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, и включали следующие симптомы: тошноту, головокружение, нечеткость зрения, артериальную гипотензию, судороги и кому. Сообщалось о конкретных случаях приема более 22-30 граммов метокарбамола без тяжелой токсичности или выживания/выздоровления после приема 30-50 граммов. В обоих случаях основным симптомом была крайняя сонливость. Лечение было симптоматическим, и они выздоровели без других последствий. Однако были зарегистрированы случаи фатальной передозировки.
Лечение передозировки метокарбамолом включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие меры включают поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг выделения мочи и основных показателей жизнедеятельности, а также внутривенное введение жидкостей, если это необходимо. Эффективность гемодиализа при такой передозировке неизвестна.
Парацетамол
Симптомы передозировки включают головокружение, рвоту, потерю аппетита, желтуху, боль в животе и почечную и печеночную недостаточность. После передозировки пациента следует быстро доставить в медицинский центр, даже если не появились какие-либо значимые симптомы или признаки. Хотя признаки и симптомы могут привести к смерти, они могут проявиться не сразу после приема, а на третий день. Смерть может наступить из-за некроза печени. Также может возникнуть острая почечная недостаточность.
Лечение: аспирация и промывание желудка должны быть выполнены во всех случаях, предпочтительно в течение 4 часов после приема передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метокарбамол может усиливать действие других депрессантов и стимуляторов центральной нервной системы, включая алкоголь, барбитураты, анестетики и средства, подавляющие аппетит.
Метокарбамол может также усиливать действие антихолинергических средств, таких как атропин, и некоторых психотропных препаратов.
Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигмина бромида. Поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией, получающих ингибиторы ацетилхолинэстеразы.
Парацетамол метаболизируется в печени, и образующиеся гепатотоксичные метаболиты могут взаимодействовать с лекарственными препаратами, использующими те же пути метаболизма. Эти лекарственные препараты:
- Пероральные антикоагулянты (аценокумарол, варфарин): длительное применение парацетамола в дозах выше 2 г/сут вместе с этими лекарственными средствами может усилить их антикоагулянтный эффект. По-видимому, это связано со снижением количества факторов свертывания крови, зависимых от витамина К, путем ингибирования ферментов, участвующих в их синтезе в печени. Взаимодействия между парацетамолом и пероральными антикоагулянтами могут усиливать антикоагулянтный эффект, увеличивая риск кровотечения.
- Алкоголь: увеличение токсичности парацетамола, возможно, за счет индукции продукции гепатотоксических метаболитов в печени.
- Антихолинергические средства (гликопирроний, пропантелин): снижение скорости опорожнения желудка, что приводит к уменьшению всасывания парацетамола с возможным снижением его эффекта.
- Противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, метилфенобарбитал, примидон): снижение биодоступности парацетамола и усиление гепатотоксичности после передозировки вследствие индукции печеночного метаболизма.
- Петлевые диуретики: эффекты диуретиков могут быть ослаблены, так как парацетамол может снизить почечную экскрецию простагландинов и активность ренина плазмы.
- Изониазид: снижение клиренса парацетамола с возможным усилением его действия и/или токсичности за счет ингибирования его метаболизма в печени.
- Ламотриджин: снижение биодоступности ламотриджина с возможным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией печеночного метаболизма.
- Метоклопрамид и домперидон: эти препараты увеличивают всасывание парацетамола в тонком кишечнике из-за их влияния на опорожнение желудка и, таким образом, задержку начала действия.
Особые указания
Одновременное применение более чем одного лекарственного средства, содержащего парацетамол, может привести к интоксикации. Пациентов следует предупредить о риске интоксикации вследствие одновременного приема более одного лекарственного средства, содержащего парацетамол. Токсичность из-за парацетамола может возникнуть из-за приема однократной передозировки или из-за накопления после многократного приема высоких доз парацетамола.
Это лекарственное средство следует назначать с осторожностью, избегая длительного лечения у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемией, заболеваниями сердца или легких.
Применение у пациентов, регулярно употребляющих алкоголь (три и более порций алкоголя в день), может вызвать поражение печени. Хроническим алкоголикам не следует принимать более 2 г парацетамола в сутки (максимум 5 таблеток в сутки). Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкоголь.
У пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку сообщалось о легком бронхоспазме после приема парацетамола (перекрестная реакция), хотя это было зарегистрировано только у меньшинства этих пациентов, это может привести к тяжелым реакциям, особенно после приема парацетамола.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Это лекарство может вызвать сонливость. Соответственно, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами, если они не уверены, что их умственные способности не пострадают, особенно при одновременном приеме с другими препаратами, которые также могут вызывать сонливость.
Форма выпуска
По 50 таблеток в блистере из ПВХ-алюминия.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Терапевтические показания
В качестве кратковременного дополнения к симптоматическому лечению острых нарушений опорно-двигательного аппарата, связанных с болезненными мышечными спазмами.
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Дозировка
Взрослые: Обычная доза составляет 2 таблетки четыре раза в день, но терапевтический ответ был достигнут при дозах всего 1 таблетка три раза в день.
Пожилые люди: Половины максимальной дозы или меньше может быть достаточно для получения терапевтического ответа.
Педиатрическая популяция
Не рекомендуется.
Печеночные нарушения
У пациентов с хроническими заболеваниями печени период полувыведения может быть увеличен. Поэтому следует рассмотреть вопрос об увеличении интервала доз.
Противопоказания
Кома или предкома. Известно повреждение мозга или эпилепсия. Миастения гравис.
Особые предупреждения и меры предосторожности
Метокарбамол-750 следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Влияние на способность управлять и использовать машины
Этот продукт может вызвать сонливость, и пациенты, получающие его, не должны водить машину или управлять механизмами, если их физические и умственные способности не остаются незатронутыми — особенно если также принимаются другие лекарства, способные вызвать сонливость.
Побочные эффекты
Побочные реакции, о которых сообщалось одновременно с приемом метокарбамола, включают
Тело в целом: Ангионевротический отек, анафилактическая реакция, лихорадка, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: Брадикардия, приливы крови, артериальная гипотензия, обморок.
Пищеварительная система: Диспепсия, желтуха (включая холестатическую желтуху), тошнота и рвота.
Кровь и лимфатическая система: Лейкопения.
Нервная система: Беспокойство, тревога, тремор, амнезия, спутанность сознания, диплопия, головокружение или головокружение, головокружение, сонливость, бессонница, слабая мышечная несогласованность, нистагм, судороги (включая grand mal).
Кожа и особые ощущения: Помутнение зрения, конъюнктивит с заложенностью носа, металлический привкус, зуд, сыпь, крапивница.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение лекарственного средства. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозрительных побочных реакциях через Систему Желтых карточек, веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Передозировка
Имеется ограниченная информация об острой токсичности метокарбамола. Передозировка метокарбамола часто сочетается с алкоголем или другими депрессантами ЦНС и включает следующие симптомы: тошноту, сонливость, помутнение зрения, гипотензию, судороги и кому. Один взрослый выжил после преднамеренного приема от 22 до 30 граммов метокарбамола без серьезной токсичности. Еще один взрослый пережил дозу от 30 до 50 граммов. Главным симптомом в обоих случаях была крайняя сонливость. Лечение было симптоматическим, и выздоровление прошло без осложнений. Однако были случаи смертельной передозировки.
Лечение передозировки включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие меры включают поддержание адекватных дыхательных путей, мониторинг мочеиспускания и жизненных показателей, а также введение внутривенных жидкостей, если это необходимо. Полезность гемодиализа в лечении передозировки неизвестна.
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты, средства центрального действия
Метокарбамол-750 применяется в качестве кратковременного дополнения к симптоматическому лечению острых нарушений опорно-двигательного аппарата, связанных с болезненными мышечными спазмами.
Механизм действия метокарбамола у человека не установлен, но может быть обусловлен общим угнетением центральной нервной системы. Он не оказывает прямого действия на сократительный механизм поперечнополосатой мышцы, двигательную пластинку или нервное волокно.
Фармакокинетика
Метокарбамол всасывается из желудочно-кишечного тракта и производит пиковые концентрации в плазме примерно через 1-3 часа. Его активность происходит из неповрежденной молекулы, и только небольшая часть превращается в гвайфенезин.
Нарушение функции почек
Клиренс метокарбамола у пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на поддерживающем гемодиализе, был снижен примерно на 40% по сравнению с нормальной популяцией, хотя средний период полувыведения в этих двух группах был одинаковым (1,2 и 1,1 часа соответственно).
Печеночные нарушения
У пациентов с циррозом печени, вторичным по отношению к алкоголизму, средний общий клиренс метокарбамола был снижен примерно на 70% по сравнению с нормальной популяцией (11,9 л/ч), а средний период полувыведения был увеличен примерно до 3,4 часа. Доля метокарбамола, связанного с белками плазмы, была снижена примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% в нормальной популяции, сопоставимой по возрасту и весу.
Фармакологическая группа
Миорелаксанты, средства центрального действия
Взаимодействие
Непригодный.
Особые меры предосторожности при утилизации и другой обработке
Никто