Метрогил® (Metrogyl®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метрогил®
💊 Состав препарата Метрогил®
✅ Применение препарата Метрогил®
📅 Условия хранения Метрогил®
⏳ Срок годности Метрогил®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Метрогил®
(Metrogyl®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.07.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XD01
(Метронидазол)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Метрогил® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 20, 100, 1000 или 5000 шт. рег. №: П N011666/03 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 20, 100, 1000 или 5000 шт. рег. №: П N011666/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метрогил®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, масло касторовое гидрированное, краситель Opadry II розовый 85G54815, вода очищенная.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель Opadry II оранжевый 85G53070, вода очищенная.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метронидазол является антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Механизм действия препарата заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы препарата 200 мг или 400 мг метронидазол быстро и полностью всасывается, достигая Cmax в плазме крови (6 мкг, 12 мкг) через 2 ч. AUC составляет 35 мкг/мл/ч и 69 мкг/мл/ч соответственно. Обладает высокой проникающей способностью в ткани (легкие, почки, печень, кожу), спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко.
Связь с белками плазмы крови — 10-20%. Выводится почками (60-80 % дозы), 20% препарата выводится в неизменном виде. T1/2 составляет 8 ч. Почечный клиренс составляет 10 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови (у больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу метронидазола следует уменьшить).
Показания препарата
Метрогил®
- протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит и уретрит, амебная дизентерия);
- анаэробные инфекции (вызванные Bac. fragilis и другими бактероидами, фузобактериями, эубактериями, клостридиями, анаэробными кокками);
- после хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и мочевыводящих путях (внутрибрюшинные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций);
- инфекции дыхательных путей (некротическая пневмония, абсцесс легких);
- септицемия;
- газовая гангрена;
- остеомиелит;
- столбняк;
- менингит, абсцесс мозга.
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A06 | Амебиаз |
| A07.0 | Балантидиаз |
| A07.1 | Жиардиаз [лямблиоз] |
| A35 | Другие формы столбняка |
| A41 | Другой сепсис |
| A48.0 | Газовая гангрена |
| A59 | Трихомоноз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| G06 | Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K75.0 | Абсцесс печени |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| M86 | Остеомиелит |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
| O85 | Послеродовой сепсис |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.8 | Другие уточненные профилактические меры |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Внутрь во время еды или после еды, не разжевывая или запивая молоком.
Взрослым и детям старше 15 лет — по 200-400 мг 2-3 раза/сут.
Доза препарата и курс лечения определяется характером инфекции.
Трихомониаз: по 200 мг 3 раза в течение 7 дней; женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или вагинальных мазей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750-1000 мг/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведение повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Амебиаз: взрослым — по 400 мг 3 раза/сут; детям — по 30-40 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения — 7-10 дней.
Амебный абсцесс печени: взрослым — по 400 мг или 800 мг 3 раза/сут в комбинации с антибиотиками (тетрациклинового ряда или другими методами); детям — по 30-35 мг/кг/сут (в 3 приема). Курс лечения — 5-10 дней.
Анаэробные бактериальные инфекции: взрослым — 200-400 мг 2-3 раза/сут; детям — по 7 мг/кг каждые 8 ч. Курс лечения — 7-10 дней;
Для профилактики анаэробной инфекции перед оперативными вмешательствами на тазовых органах и толстом кишечнике назначают однократный прием внутрь 1000 мг, затем — по 200 мг 3 раз/сут.
В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола составляет 1.5 г, кратность приема — 3 раза/сут.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточная доза метронидазола — 1 г, амоксициллина — 1.5 г. Кратность приема — 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, псевдомембранозный колит, кишечная колика, повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, глоссит, стоматит, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, приступы эпилепсии, периферическая невропатия, нарушение координации движений, атаксия, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, грибковая флора влагалища (кандидоз), красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: заложенность носа, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, артралгии, анафилактический шок.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: нейтропения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Противопоказания к применению
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- болезни крови (в т.ч. в анамнезе);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- I триместр беременности;
- детский возраст (до 12 лет);
- повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола.
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечно-печеночная недостаточность).
Применение при беременности и кормлении грудью
II и III триместры беременности — только по жизненным показаниям; кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечно-печеночная недостаточность).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечно-печеночная недостаточность).
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Особые указания
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успению леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Лекарственное взаимодействие
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму может вызывать непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Не рекомендуется сочетать метронидазол с деполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Условия хранения препарата Метрогил®
Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
| UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES (A Division of J. B. CHEMICALS & PHARMACEUTICALS Ltd.) |
Индия |
Plot No. 215-219, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli — 394 116, Dist. Bharuch, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Метронидазол
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия) -
Метронидазол
(АТОЛЛ, Россия) -
Метронидазол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Метронидазол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Метронидазол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Метронидазол
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, Россия) -
Метронидазол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Метронидазол
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Метронидазол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия) -
Метронидазол
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
Регистрационный номер:
П № 011666/03
Торговое название: МЕТРОГИЛ
МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
для таблеток 200 мг:
Метронидазол 200,0 мг
и вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, касторовое масло гидрированное, краситель — Опадрай II розовый 85G54815, вода очищенная
для таблеток 400 мг:
Метронидазол 400 мг
и вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель – Опадрай II оранжевый 85G53070, вода очищенная
Описание:
Таблетки 200 мг: Двояковыпуклые круглые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 400 мг: Двояковыпуклые круглые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противопротозойное средство
АТХ [J01XD01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Метронидазол является антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Механизм действия препарата заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакокинетика. После приема внутрь разовой дозы препарата 200 мг, 400 мг метронидазол, быстро и полностью всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови (6 мкг, 12 мкг) через 2 часа. Средняя площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мкг/мл/час и 69 мкг/мл/час соответственно. Обладает высокой проникающей способностью в ткани (легкие, почки, печень, кожу), спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 10–20 %. Выводится почками (60–80 % дозы), 20 % препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8 часов. Почечный клиренс составляет 10 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (у больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу метронидазола следует уменьшить).
Показания к применению
- протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит и уретрит, амебная дизентерия),
- анаэробные инфекции (вызванные Bac.fragilis и другими бактероидами, фузобактериями, эубактериями, клостридиями, анаэробными кокками);
- после хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и мочевыводящих путях: внутрибрюшинные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; в том числе профилактика послеоперационных анаэробных инфекций;
- инфекции дыхательных путей – некротическая пневмония, абсцесс легких;
- септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга
Противопоказания
- органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
- болезни крови (в том числе в анамнезе);
- 1 триместр беременности;
- детский возраст (до 12 лет);
- повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола;
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
С осторожностью
назначают при заболеваниях почек, печени (почечно-печеночная недостаточность)
Беременность и период лактации
2-й и 3-й триместры беременности — только по жизненным показаниям; кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Способы применения и дозы
Внутрь во время еды или после еды, не разжевывая или запивая молоком. Взрослым и детям старше 15 лет – по 200-400 мг 2-3 раза в сутки.
Доза препарата и курс лечения определяется характером инфекции:
- трихомониаз: по 200 мг 3 раза в течение 7 дней; женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или вагинальных мазей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750-1000 мг/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
- амебиаз: по 400 мг 3 раза в день. Детям по 30-40 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения 7-10 дней;
- амебный абсцесс печени: по 400 мг или 800 мг 3 раза в день в комбинации с антибиотиками (тетрациклинового ряда или другими методами); детям по 30-35 мг/кг/сут (в три приема). Курс лечения — 5-10 дней;
- анаэробные бактериальные инфекции: взрослым — 200-400 мг 2-3 раза в сутки; детям по 7 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения 7-10 дней;
- для профилактики анаэробной инфекции перед оперативными вмешательствами на тазовых органах и толстом кишечнике назначают однократный прием внутрь 1000 мг, затем по 200 мг 3 раза в день.
В комбинации с амоксициллином (2,25 г/сут) суточная доза метронидазола составляет 1,5 г, кратность прием – 3 раза в сутки.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточная доза метронидазола – 1 г, амоксициллина – 1,5 г в день. Кратность приема – 2 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, псевдомембранозный колит, кишечная колика, повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, глоссит, стоматит, отсутствие аппетита, неприятный «металлический» привкус во рту, панкреатит;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, приступы эпилепсии, периферическая невропатия, нарушение координации движений, атаксия, галлюцинации;
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, грибковая флора влагалища (кандидоз), красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, полиурия, недержание мочи;
Аллергические реакции: заложенность носа, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, артралгии, анафилактический шок;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения;
Прочие: нейтропения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму может вызывать непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
Не рекомендуется сочетать метронидазол с деполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Оcобые указания
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужщин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвацией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг, 400 мг. Блистеры Ал/ПВХ по 10 таблеток. 2 или 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.
Срок годности
5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранение
Список Б.
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производится фирмой «Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Представительство в России:
Москва 123242, ул. Садовая Кудринская, 3
Метрогил® (гель вагинальный, 1%), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(001145)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 22.08.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Метрогил®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на 1 г геля
Действующее вещество:
Метронидазол
10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Пропилпарагидроксибензоат
0,4 мг, пропиленгликоль 50,0 мг, карбомер‑940 10,0 мг,
динатрия эдетат 0,5 мг, натрия гидроксид 1,27 мг, вода очищенная до
1,0 г.
Описание лекарственной формы
Однородный
гель от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
После
однократного интравагинального введения 5 г
Метрогила® средняя максимальная
концентрация препарата в сыворотке крови
—
237 нг/мл,
что составляет 2% от средней максимальной
концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время
достижения максимальной концентрации
составляет 6–12 часов
после интравагинального применения
однократной дозы 5 г.
После
интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около
56%). Проникает
в грудное
молоко и
большинство тканей, проходит
через гематоэнцефалический
барьер и плаценту. Связь с белками плазмы — менее 20%.
Метаболизируется в печени путем
гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Активность основного метаболита (2‑оксиметронидазол)
—
30% активности исходного соединения.
Относительная
биодоступность вагинального геля в 2 раза
выше биодоступности одноразовой дозы
(500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой
проникающей способностью
препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после
интравагинального введения достигается
уже при низких концентрациях метронидазола.
Фармакодинамика
Метронидазол
является производным 5‑нитроимидазола. Механизм действия метронидазола
заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы метронидазола
внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и
простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа метронидазола взаимодействует с
ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к
гибели микроорганизмов.
Активен
в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba
histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp.
и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus
niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая
концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин
подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К
метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные
анаэробы, но
в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует
синергидно с
антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Показания
Бактериальные
вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и
микробиологическими данными;
урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к метронидазолу, в том числе к производным нитроимидазола и
другим компонентам препарата, лейкопения
(в том числе в анамнезе), нарушение координации
движений, органические поражения
центральной нервной системы (в том числе эпилепсия),
печеночная недостаточность (в случае
приема больших доз). Беременность, период грудного
вскармливания, детский возраст до 18 лет
(для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку
метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез
плода человека неизвестно, не
рекомендуется назначать препарат Метрогил® во время
беременности.
Метронидазол
проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период
грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г
(один полный аппликатор) 2 раза
в день (утром
и вечером). Курс лечения —
5 дней.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
—
Боли в
эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
—
Воспаление
слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых
ощущений («металлический» привкус во
рту), снижение аппетита, анорексия, сухость
слизистой оболочки полости рта, запор.
—
Панкреатит
(обратимые случаи).
—
Изменение цвета
языка /
«обложенный» язык (из-за чрезмерного
роста грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы
—
Ангионевротический
отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
—
Периферическая
сенсорная нейропатия.
—
Головная боль,
судороги, головокружение.
—
Сообщалось о
развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого
мозжечкового синдрома (нарушение
координации и синергизма движений, атаксия,
дизартрия, нарушения походки, нистагм и
тремор), которые подвергаются обратному
развитию после отмены метронидазола.
—
Асептический
менингит.
Нарушения психики
—
Психотические
расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
—
Депрессия,
бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
—
Преходящие
нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения,
снижение остроты зрения, нарушение
цветового восприятия.
—
Нейропатия/неврит
зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
—
Нарушения
слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).
—
Шум в ушах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
—
Агранулоцитоз,
лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
—
Повышение
активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной
фосфатазы), развитие холестатического
или смешанного гепатита и
гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда
сопровождавшегося желтухой.
—
У пациентов,
получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими
антибиотиками, наблюдались случаи
развития печеночной недостаточности,
потребовавшей проведения трансплантации
печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
—
Сыпь, кожный
зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.
—
Пустулезная
кожная сыпь.
—
Острый
генерализованный экзантематозный пустулез.
—
Фиксированная
лекарственная сыпь.
—
Синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
—
Возможно
окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче
водорастворимого метаболита метронидазола.
—
Дизурия,
полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
—
Лихорадка,
заложенность носа, артралгия, слабость.
—
Ощущение жжения
или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или
учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой
оболочки в области наружных половых органов).
Инфекционные и паразитарные заболевания
—
После отмены
препарата возможно развитие кандидоза влагалища.
Лабораторные и инструментальные данные
—
Уплощение зубца
Т на ЭКГ.
Взаимодействие
С дисульфирамом
Сообщалось
о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно
метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих двух лекарственных
препаратов должен быть не менее 2 недель).
С этанолом
Возможно
возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы
крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление
антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного
со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может
приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного
применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый
контроль тромбинового времени и при необходимости коррекция доз
антикоагулянтов.
С препаратами лития
При
одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться
концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует
контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
С циклоспорином
При
одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться
концентрация циклоспорина в сыворотке крови. В случае необходимости
одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать
концентрации циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.
С циметидином
Циметидин
подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его
концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты
микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)
Одновременное
применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими
изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может
ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация
в плазме крови.
С фторурацилом
Метронидазол
уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном
Метронидазол
повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию
тяжелого токсического действия бусульфана.
С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не
рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Передозировка
При
применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка
маловероятна. При чрезмерном применении или случайном приеме внутрь возможно
усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического
антидота при отравлении метронидазолом нет, показана симптоматическая
поддерживающая терапия.
Особые указания
Поскольку
одновременное применение препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать
действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы
крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о
том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания
применения препарата Метрогил® не следует употреблять алкогольные
напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.
Следует
тщательно взвешивать показания для длительного применения препарата Метрогил®
и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если
при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это
обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем
гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких
как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями,
атаксией, головокружением, судорогами, при появлении которых лечение должно
быть прекращено.
При
лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых
контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует
прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует
провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после
менструации.
Одновременное
использование партнерами вагинального геля Метрогил® и презерватива
или диафрагмы может повысить риск разрыва латекса.
Следует
с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией,
а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или
периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического
ухудшения.
Сообщалось
о развитии тяжелой гепатотоксичности/ острой печеночной недостаточности
(включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после
начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для
системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует
назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в
случае отсутствия альтернативного лечения. Исследования функций печени следует
проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех
пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до
тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если
показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то
применение препарата должно быть прекращено.
Пациентам
с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии
любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение
метронидазола.
Сообщалось
о случаях тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный
пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков
данных заболеваний, лечение препаратом Метрогил® должно быть
немедленно прекращено.
Необходимо
принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что
приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
Необходимо
тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной
мутагенности и канцерогенности.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
профиль таких побочных эффектов как спутанность сознания, головокружение,
галлюцинации, нарушение зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться
от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гель
вагинальный 1%.
По
30 г в пластиковую ламинированную тубу, запечатанную алюминиевой фольгой,
ламинированной полиэтиленом и с навинчивающейся крышкой из полипропилена с выступом
(или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с
аппликатором и инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3
года.
Не
применять после истечения срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения / производитель
«Юник
Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение
фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли,
Мумбай — 400 030, Индия.
Адрес производственной площадки
Участок
№304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли — 394 116, штат Гуджарат, Индия /
Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli —
394 116, Gujarat State, India.
Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство в России
г.
Москва 121059, ул. Брянская, д. 5
Тел.:
+7 (495) 662-18-11,
Факс:
+7 (495) 662-18-12
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав и описание
Активное вещество:
1 г геля содержит: метронидазол 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер-940, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание:
Однородный гель от бесцветного до светло-желтого цвета.
Форма выпуска:
Гель вагинальный 1%.
— По 30 г в алюминиевую тубу с защитной мембраной из алюминия и с навинчивающейся крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
— По 30 г в пластиковую ламинированную тубу, запечатанную алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчивающейся крышкой из полипропилена. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
— По 30 г в пластиковую ламинированную тубу, запечатанную алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчивающейся крышкой из полипропилена с выступом для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к производным нитроимидазола), лейкопения (в том числе в анамнезе), нарушения координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность. Беременность – I триместр, период лактации.
Дозировка
10 мг
Показания к применению
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; урогенитальный трихомониаз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Только для интравагинального применения! Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин – снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при данном способе введения не отмечено.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Противомикробное и противопротозойное средство.
Фармакодинамика:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика:
После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила® средняя максимальная концентрация препарата в сыворотке крови – 237 нг/мл, что составляет 2% от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения максимальной концентрации составляет 6-12 часов после интравагинального применения однократной дозы 5 г.
После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы – менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) – 30% активности исходного соединения.
Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.
Беременность и кормление грудью
Во II и III триместрах беременности – только по жизненным показаниям, при сопоставлении потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Побочные явления
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена.
После отмены препарата – развитие кандидоза влагалища.
Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метрогил® может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Способ применения и дозы
Интравагинально рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения – 5 дней.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 200 мг содержит:
Активное вещество: метронидазол 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 57,5 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, касторовое масло гидрогенизированное 1,0 мг.
Пленочное покрытие: Опадрай II розовый 85G54815 7,875 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный 3,465 мг, тальк 1,575 мг, титана диоксид 1,473 мг, макрогол 3000 0,973 мг, лецитин 0,276 мг, краситель пунцовый [Понсо 4 R] (алюминиевый лак) 0,114 мг)
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 400 мг содержит:
Активное вещество: метронидазол 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35,0 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,0 мг, повидон 10,0 мг, магния стеарат 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, кроскармеллоза натрия 10,0 мг.
Пленочное покрытие: Опадрай II оранжевый 85G53070 14,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный 6,160 мг, тальк 2,80 мг, титана диоксид 2,618 мг, макрогол 3000 1,729 мг, лецитин 0,490 мг, краситель солнечный закат желтый (алюминиевый лак) 0,227 мг)
Таблетки с дозировкой 200 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки с дозировкой 400 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.
Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ J01XD01 Метронидазол
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении.5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. После приема внутрь разовой дозы препарата 200 мг, 400 мг метронидазол быстро и полностью всасывается, достигая пиковой концентрации в плазме крови (6 мкг/мл, 12 мкг/мл) через 2 часа. Средняя площадь под фармакокинетической кривой «Концентрация — время» составляет 35 мкг/мл/час и 69 мкг/мл/час соответственно. Связь с белками плазмы крови — 10-20 %.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками (60-80% дозы), 20% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения при нормальной функции печени составляет в среднем 8 часов; при алкогольном поражении печени — в среднем около 18 час (от 10 до 29 час). Почечный клиренс — около 10 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в плазме крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу метронидазола следует уменьшить).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из плазмы крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 час). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
— Протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, амебная дизентерия);
— Анаэробные инфекции, вызванные Bacteroides spp. ( в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, бактериальный эндокардит).
— Инфекции, вызванные видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
— Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических операциях).
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); детский возраст до 3-х лет.
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
Почечная или печеночная недостаточность.
II и III триместры беременности — только по жизненным показаниям; кормящим матерям — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Внутрь во время еды или после еды, не разжевывая (или запивая молоком).
Доза препарата и курс лечения определяется характером инфекции:
— трихомониаз: взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней; женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или вагинальных мазей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750-1000 мг/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
— лямблиоз: взрослым — по 200 мг, максимально — 4 раза в сутки, в течение 5 дней. После завершения лечения через 2-3 месяца необходимо исследование на полноту излечения.
— амебиаз: взрослым при бессимптомном течении (при выявлении кисты) — суточная доза 1,0-1,5 г, разделенная на несколько приемов, в течение 5-7 дней.
— хронический амебиаз: взрослым — 1,5 г в сутки в 3 приема, в течение 5-10 дней. Детям по 30-40 мг/кг/сутки в 3 приема. Курс лечения 7-10 дней.
— амебный абсцесс печени: максимальная суточная доза — 2,5 г в один или 2-3 приема, в течение 3-5 дней в комбинации с антибиотиками (тетрациклинового ряда или другими антибиотиками); детям от 3-х до 7 лет — 1/3 дозы взрослого, от 7 до 10 лет — 1/2 дозы взрослого.
— анаэробные бактериальные инфекции: взрослым — максимальная суточная доза — 1,5-2 г; детям по 7 мг/кг каждые 8 часов. Курс лечения 7-10 дней.
— для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции, затем — по 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/ «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая нарушения и спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот отсутствует.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму может вызывать непереносимость этанола.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизировать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг.
10 таблеток в блистер Ал/ПВХ.
2 или 10 блистеров (20 или 100 таблеток) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N011666/03
Дата регистрации
2009-01-16
Дата переоформления
2016-05-26
Владелец регистрационного удостоверения
ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ
Индия
Производитель
UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES
Индия
Представительство
ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ (ОТДЕЛЕНИЕ ФИРМЫ ДЖ Б КЕМИКАЛС ЭНД ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД )
Индия