Oplex n инструкция по применению на русском языке

Нолтек

Илапразол

Одна
таблетка содержит

активное
вещество –
илапразол 10 мг,

вспомогательные
вещества: магния
гидроксид,
крахмал
прежелатинизированный,
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel PH101),
целлюлоза
микрокристаллическая (Avicel PH102),
натрия
крахмал гликолят,
повидон
(Коллидон К-90),
магния
стеарат,

оболочки:
Opadry
Clear 03К19229 (гипромеллоза 2910 6сР, триацетин, тальк), Acryl-EZE
Clear 93F19255 (кислоты метакриловой кополимер (тип С), тальк,
макрогол/ПЭГ 8000, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия
бикарбонат, натрия лаурилсульфат), Opadry II Orange 85G630015 (спирт
поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), FD&C
желтый/тартразин (Е 102) алюминиевый лак 15%-17%, макрогол/ПЭГ 3350,
лецитин, FD&C желтый/желтый закат FCF (Е 110) алюминиевый лак
15%-18%, FD&C синий/индигокармин (Е 132) алюминиевый лак 3%-5%),
краска для маркировки Opacode
Black (шеллак, железа оксид черный (Е 172), спирт n-бутиловый, вода
очищенная, спирт изопропиловый, пропиленгликоль).

Таблетки
овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого
цвета, на одной стороне имеется маркировка черного цвета «Noltec
10»

Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для
лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastroesophageal
reflux
disease
– GORD).
Протонового насоса ингибиторы.

Код
АТХ A02BC

Фармакокинетика

Всасывание
и распределение

Нолтек
— лекарственная форма илапразола, как рацемата двух активных
энантиомеров, выраженная в качестве таблетки с кишечнорастворимой
оболочкой (устойчивой к действию желудочного сока). Илапразол
является кислотолабильным,
быстро
всасывается, достигая пиковых уровней в плазме примерно через 3-4
часа после приема дозы 20 мг. Прием пищи отсрочивает всасывание
илапразола, хотя это не оказывает значительного влияния на действие
илапразола на кислотность внутри желудка. В диапазоне доз от 10 до 40
мг средняя ПФК и Cmax
значения для илапразола увеличиваются с увеличением дозы илапразола.
Илапразол проявляет 35% биодоступности с одной дозы,
на
98,9% связывается с белками в плазме.

Метаболизм
и выведение

Среднее
гармоническое для суммы илапразола t1/2z

после
ежедневного приема илапразола варьировалось от 5,1 до 5.3 часов и
было аналогичным для всех доз, и общий клиренс оценивается как от 4.6
до 5,3 л/ч.

Илапразол
активно метаболизируется путем окисления, сокращения и соединения с
несколькими метаболитами в плазме крови, моче и кале. Несмотря на то,
что илапразол был основным компонентом, обнаруженным в плазме,
сульфид и сульфон илапразола были основными наблюдаемыми
метаболитами. Илапразол не был обнаружен в моче и кале. Моча состояла
из метаболитов, большинством которых являлись соединения глюкуронила
или сульфонила илапразола и его метаболитов. Кал состоял из
метаболитов, полученных главным образом от соединения и/или окисления
сульфида илапразола.

Исследования
в пробирке с микросомами печени человека указывают на то, что
илапразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4).
Статус данных результатов в живом организме показывает, что никакого
взаимодействия между илапразолом и мидазоламом не прогнозируется.

После
принятия единичной пероральной дозы 40 мг илапразола с маркировкой
14C, 95% радиоактивной дозы было выделено с экскрементами, с почти
равным распределением между мочой и калом.

Пол

После
повторного, приема 10 мг илапразола раз в день в течение 7 дней,
средние значения Css, max и ПФКτ илапразола по признаку пола не
показали значительных гендерных различий в фармакокинетических
параметрах после коррекции веса тела, и было продемонстрировано
отсутствие значительной разницы в результате сравнения по признаку
пола на воздействие на секрецию желудочной кислоты.

Полиморфизм
CYP2C19

После
повторного, приема 10 мг илапразола раз в день в течение 7 дней,
средние значения Css, max и ПФКτ илапразола, полученные из кривой
концентрации
илапразола по CYP2C19 генотипу не показали значительной

разницы
между CYP2C19 активными метаболизаторами и «медленными»
метаболизаторами. CYP2C19 генотип, не отмечалось никакого
существенного различия по воздействию на секрецию желудочной кислоты.

Почечная
дисфункция

Исследования
среди пациентов с пониженной функцией почек не проводились. Так как
почки отвечают за экскрецию метаболитов илапразола, но не за
выведение исходного соединения, не ожидается изменения метаболизма
илапразола у пациентов с нарушением функции почек.

Печеночная
дисфункция

Исследования
среди пациентов с пониженной функцией печени не проводились.
Илапразол, как в случае с другими представителями класса соединений
ингибиторов протонной помпы (ИПП), метаболизируется через печеночную
систему метаболизма препаратов. Пациентам, функция печени которых
угнетена, следует принимать препарат с осторожностью.

Пожилые
люди

Илапразол
в основном метаболизируется в печени. Поэтому в пожилом возрасте
обычно угнетена функция печени. Принимайте препарат с осторожностью и
отмените в случае возникновения неблагоприятных реакций.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Илапразол
принадлежит к классу замещенных молекул бензимидазола, аналогично
другим ингибиторам протонного насоса (ИПП), илапразол выборочно и
необратимо ингибирует протонную помпу водородно/калиевой
аденазинтрифосфатазы (H+-K+-АТФ-азы) париетальных клеток в желудке,
формируя ковалентные сульфидные связи с ферментом при низких
значениях pH желудка. Илапразол концентрируется в париетальных
клетках и становится активным в их кислой среде, после чего он
реагирует с сульфгидрильной группой H+/K+АТФ-азы, вызывая
ингибирование деятельности фермента. Это блокирует окончательный
процесс производства H+ (протон), тем самым уменьшая секрецию
желудочной кислоты.

Влияние
на секрецию желудочной кислоты

После
перорального приема дозы 10 мг и 20 мг илапразола действие наступает
в течение одного часа. После 5 дней перорального приема доз 10 мг и
20 мг илапразола, значение pH в желудке выше 4 поддерживалось в
среднем в течение 17.6, 19.1 часов, и среднее значение pH в желудке в
течение более 24 часов составило 4.62, 4,89. Доля пациентов,
поддерживающих значение pH в желудке выше 4 на время после приема
дозы; 0-4 часа, > 4-9 часов, > 9-12 часов, > 12-16 часов, >
16-24 часа для илапразола 10 мг была 84,8%, 83,7%, 78,7%, 91.7% и
50.1%, соответственно. Соответствующие пропорции для илапразола 20 мг
были 85,6%, 92,1%, 87,8%, 97,4% и 57,2%. С помощью площади под
фармакокинетической кривой в качестве суррогатного параметра для
концентрации в плазме, было показано отношение между ингибированием
секреции кислоты и концентрацией.

Средний
процент времени, когда значение pH в желудке превышало 4, с
илапразолом 10 мг, 20 мг был выше, чем у любого другого ИПП.

Илапразол
может быть более сильнодействующим, чем имеющиеся в настоящее время
ИПП по антисекреторной активности, и может иметь более длительный
срок действия из-за длительного периода полувыведения илапразола.

Терапевтические
эффекты ингибирование кислоты

Быстрое
облегчение симптомов достигается при ежедневном приеме 10-20 мг, и
большинство пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки
выздоравливают в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и
рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель.

Заживление
эрозивного эзофагита при приеме 20 мг илапразола происходит примерно
в 87% случаев после 8 недель. Заживление язвы желудка при приеме 10
мг илапразола происходит примерно в 84% случаев после 6 недель.

Заживление
язвы двенадцатиперстной кишки при приеме 10 мг илапразола происходит
примерно в 92% случаев после 4 недель.

Взрослым
при:

• Язвенной
  болезни двенадцатиперстной кишки

• Язвенной
  болезни желудка

• Эрозивном
  эзофагите

Таблетки
Нолтек следует проглатывать целиком, запивая водой, за 1 час до еды,
не следует разжевывать, крошить или делить на части.

Язвенная
болезнь
двенадцатиперстной кишки:

—10
мг один раз в день на срок до 4 недель

Язвенная
болезнь
желудка:

—10
мг один раз в день в течение 4-6 недель

Лечение
эрозивного эзофагита:

—20
мг один раз в день сроком до 8 недель

Нарушение
функции печени или почек

Коррекции
дозы не требуется пациентам
с нарушениями
функции
почек.

Принимать
с осторожностью и отменить
в случае возникновения неблагоприятных реакций у пациентов с
нарушением функции печени.

Пожилые
люди

Принимать
препарат с осторожностью и отменить
в случае возникновения неблагоприятных реакций.

Дети

Прием
препарата Нолтек
не рекомендуется подросткам в возрасте до 18
лет, так как клинические данные ограничены.

Очень
часто (≥1/10); Часто (≥1/100, ＜1/10);
Иногда (≥1/1,000, ＜1/100);
Редко (≥1/10,000, ＜1/1,000);
Очень редко (＜1/10,000);
неизвестно
(невозможно оценить по имеющимся данным).

• гиперчувствительность
  к илапразолу, замещенным бензимидазолам или любым другим
  составляющим лекарственного препарата

• совместное
  применение илапразола с атазанавиром

• пациенты,
  которые принимают препараты, содержащие рилпивирин

• детский
  и подростковый возраст до 18 лет

• беременность
  и период лактации

Лекарственные
взаимодействия:

Лекарственные
средства с рН-зависимым всасыванием

В
случае препаратов (кетоконазол, соли железа, сложноэфирный
ампициллин), биодоступность которых определяется главным образом
значением рН желудочного сока, всасывание препарата может
теоретически тормозиться из-за долгосрочного ингибирующего действия
препарата Нолтек на секрецию желудочной кислоты. Всасывание
кетоконазола и итраконазола может быть снижено во время приема
препарата Нолтек, так же, как и при приеме других ингибиторов
секреции кислоты или желудочных антацидов.

При
сочетании омепразола, одного из родственной серии препаратов с
илапразолом, с атазанавиром/ритонавиром, концентрация атазанавира
снижалась (примерно 75% снижение ПФК, Cmax, Cmin). Поэтому
комбинированное назначение ингибиторов протонной помпы вместе с
атазанавиром не рекомендуется.

Препараты,
которые метаболизируются ферментами CYP450

Нолтек
метаболизируется посредством цитохрома Р450, особенно CYP3A4, в
печени, так же, как другие ингибиторы протонной помпы. Взаимодействие
может происходить при сочетании с препаратами, которые
метаболизируются посредством цитохрома Р450, такими как: циклоспорин,
дисульфирам и бензодиазепины. Пациентов необходимо тщательно
наблюдать при сочетании этих препаратов, и изменять дозу препаратов,
при необходимости.

Влияние
пищи на илапразол

Нолтек
необходимо принимать за час до еды.

Неустановленный
механизм

При
сочетании омепразола, одного из родственной серии препаратов с
илапразолом, с такролимусом, может повыситься уровень такролимуса в
сыворотке. Следует контролировать уровень такролимуса в сыворотке при
начале или прекращении приема препарата Нолтек.

При
совместном применении Нолтека с рилпивирином может снижаться
концентрация рилпивирина в плазме (повышенное значение pH желудочного
сока). Применение Нолтека с рилпивирином противопоказано в связи со
снижением терапевтического эффекта рилпивирина.

Перед
началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного
процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя
симптоматику (непреднамеренная
значительная потеря веса, периодические рвоты, дисфагия, гематемезис
или кровавая
рвота)
может отсрочить постановку правильного диагноза.

На
ранней стадии, в случае возможной опухоли желудка, используется
рентгеноскопическое обследование или эндоскопия. Если подтверждается
рак желудка, необходимо
прекратить
прием препарата Нолтек.

Нолтек
следует с осторожностью принимать пациентам с печеночной или почечной
дисфункцией.

Оболочка
препарата Нолтек
содержит тартразин (E102), желтый солнечного заката FCF (E110),
индигокармин (E132), поэтому его следует с
осторожностью
принимать пациентам с повышенной чувствительностью или аллергией в
анамнезе.

Данные
об опыте длительного приема при
терапии
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не были
предоставлены (прием до 4
недель для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и в
течение 6
недель при язве желудка), поэтому не рекомендуется прием в качестве
поддерживающей терапии. Пациентам следует принимать минимальную
дозу и за максимально короткий срок лечения ингибиторами протонной
помпы, в соответствии с состоянием, на которое направлено лечение.

Переломы
костей

Ингибиторы
протонной помпы, особенно если они применяются в больших дозах и в
течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно
увеличить риск перелома шейки бедра, запястья или позвоночника,
преимущественно у пожилых людей или в случае наличия других известных
факторов риска. Пациенты с повышенным риском остеопороза должны
проходить лечение в согласии с имеющимися клиническими указаниями и
принимать соответствующую дозу витамина D и кальция.

У
пациентов, которые принимали ингибиторы протонной помпы более чем 3
месяца, изредка отмечалась гипомагниемия,
и наиболее часто она возникала при лечении более 1 года. Большинству
пациентов для лечения гипомагниемии
необходимо
восполнять запасы магния и прекратить прием ингибиторов протонной
помпы. В
случае пациентов, которым прописано длительное лечение или которые
принимают ИПП вместе с дигоксином и другими лекарственными
средствами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), лечащий
врач должен измерить уровень магния перед началом лечения ИПП и
периодически в процессе лечения.

Литературные
данные
свидетельствует о том, что одновременный прием ИПП с метотрексатом
может повысить и продлить уровень метотрексата и/или его метаболитов
в сыворотке, возможно, вызывая токсичность метотрексата. При приеме
высоких доз метотрексата можно рассмотреть возможность временной
отмены приема ИПП для некоторых пациентов.

Понижение
кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые
обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами,
понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития
желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как
Salmonella,
Campylobacter
и Clostridium
Defficile.

Ежедневное
лечение любыми подавляющими кислотность препаратами в течение долгого
времени (в частности,
более 3 лет) может привести к мальабсорбции цианокобаламина (витамина
B-12), вызванной гипо- или ахлоргидрией.
Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических
симптомов. При продолжительном периоде приема
препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под
регулярным наблюдением.

Кожная
и системная красная волчанка:

Если
у пациентов, принимающих Нолтек, отмечены признаки или симптомы,
указывающие на кожную
красную волчанку (ККВ)
или системную
красную волчанку (СКВ),
следует отменить препарат,
и направить
пациента к соответствующему специалисту для обследования. Состояние
большинства пациентов улучшается только после отмены ИПП через 4-12
недель.

Беременность
и период лактации

Нолтек
назначается только в случае, когда терапевтическая польза превышает
риск для беременных женщин или возможно беременных женщин.

Нолтек
противопоказан в период лактации.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Могут
возникнуть побочные реакции, такие как головокружение, бессонница,
амнезия, мигрень и сонливость. Учитывая
побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при
управлении автотранспортом или другими потенциально опасными
механизмами.

Симптомы:
симптомы
передозировки у человека пока не регистрировались. Специальные
противоядия неизвестны. Илапразол не диализируется из-за высокого
соотношения связывания белка (98,9%).

Лечение:
симптоматическое лечение и поддерживающая терапия.

По
7,
28 или
56 таблеток
помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности белого цвета с
влагопоглотителем,
закупоренный крышкой белого цвета с контролем первого вскрытия.

Флакон
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить
при температуре не выше 25 °С, в плотно закрытом флаконе.

Хранить
в недоступном для детей месте!

3
года

Не
применять после истечения срока годности

По
рецепту

IL—YANG
BIO
PHARM.
CO.,
LTD

Юридический
адрес: 8 Bio
Valley
3-ro,
Jecheon—si,
Chungcheongbuk—do,
Republic
of
Korea,
27159 (Республика Корея)

Держатель
лицензии

IL—YANG
PHARM.
CO.,
LTD

Юридический
адрес: 110 Hagal—ro,
Giheung—gu,
Yongin—si,
Gyeonggi—do,
Republic
of
Korea,
17096 (Республика Корея)

Держатель
регистрационного удостоверения

ТОО
«Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан

Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средств

ТОО
«Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика
Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.:
+7
(727) 356-11-00,
8-800-070-1100, адрес электронной почты: info@aigp.kz