Мемантин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002810
Дата последнего изменения: 02.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Мемантин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
На
одну таблетку:
Состав ядра:
Действующее вещество:
Мемантина
гидрохлорид — 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая
целлюлоза МС‑101 — 104 мг, крахмал прежелатинизированный —
30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,75 мг, магния стеарат —
0,75 мг;
Состав оболочки:
Опадрай II 85F19250
прозрачный (Opadry® II 85F19250 Clear)
[макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,7 мг,
поливиниловый спирт — 2,3 мг,
полисорбат 80
— 0,2 мг,
тальк — 1,3 мг]
— 4,5 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с
гравировкой в виде треугольника, с одной стороны.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием
пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается
из желудочно‑кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax)
достигается через 3–8 ч
после приема. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
Суточная
доза 20 мг
приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл.
Объем распределения составляет около 10 л/кг.
Около 45% мемантина связываются с протеинами плазмы крови.
Метаболизм
80%
циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными
метаболитами являются N‑3,5‑диметилглудантан,
изомерная смесь 4‑ и 6‑гидроксимемантина и 1‑нитрозо‑3,5‑диметиладамантан.
Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к
NMDA‑рецепторам. Участия цитохрома P450
в метаболизме in vitro не
выявлено.
В
исследованиях, в которых 14C‑мемантин
принимался перорально, в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 суток,
при этом >99% выводилось с мочой.
Выведение
Мемантин
выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период
полувыведения составляет 60–100 ч;
клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2,
частично секретируется почечными канальцами.
При
щелочной реакции мочи выведение мемантина замедляется (в среднем на 80% при pH
мочи 8).
Линейность
Фармакокинетика
имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.
Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь
При
применении мемантина в дозе 20 мг/сут
уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki
(константы давления), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль
в области фронтальной коры головного мозга.
Фармакодинамика
Производное
адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к
амантадину. Является неконкурентным антагонистом N‑метил‑D‑аспартат
(NMDA)‑рецепторов (в том числе в черном веществе), оказывает модулирующее
действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует
кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи
нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную
активность.
Показания
Деменция
альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата;
—
беременность;
—
тяжелая
печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд‑Пью);
—
грудное
вскармливание;
—
детский возраст
до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата
обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
Эпилепсия,
тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение
антагонистов NMDA‑рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан),
факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на
вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный
канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в
анамнезе), хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального
класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия,
почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные
о применении при беременности ограничены.
Экспериментальные
исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления
внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько
превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека.
Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при
беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Не
известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам,
принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Фертильность
Нет
данных о влиянии мемантина на фертильность.
Способ применения и дозы
Терапию
мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом
диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо
обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата
пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими
рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно
пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала
лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость
пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим
рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения
положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит
лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии
положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом
препарата.
Препарат
Мемантин следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же
время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с
назначения минимально эффективных доз. Ориентировочная величина поддерживающей
дозы — 20 мг/сут.
Схема лечения:
в течение первой недели терапии (дни 1–7) в дозе 5 мг/сут, в течение
второй недели (дни 8–14) в дозе 10 мг/сут, в течение третьей недели (дни
15–21) в дозе 15 мг/сут, начиная с четвертой недели в дозе 20 мг/сут
(учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания
дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с
риской).
Максимальная
суточная доза 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции
дозы не требуется.
Нарушение функции почек
При
умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50–80 мл/мин)
коррекция дозы обычно не требуется. При клиренсе креатинина 30–49 мл/мин
суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 недель
при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг
по стандартной схеме. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Нарушение функции печени
У
пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени (класс A
и B
по классификации Чайлд‑Пью) коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В
клинических исследованиях у пациентов с деменцией были зарегистрированы
побочные реакции от легкой до средней степени выраженности и встречающиеся с
более высокой частотой в группе мемантина, по сравнению с плацебо:
головокружение (6,3% против 5,6%,), головная боль (5,2% против 3,9%), запор
(4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и гипертония (4,1% против
2,8%).
Побочные
реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с
поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости:
очень
часто — ≥1/10;
часто
— ≥1/100 до <1/10;
нечасто
— ≥1/1000 до <1/100;
редко
— ≥1/10000 до <1/1000;
очень
редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто:
головокружение, нарушение равновесия;
Нечасто: нарушение
походки;
Очень редко:
судороги.
Нарушения со стороны психики:
Часто: сонливость;
Нечасто: спутанность
сознания, галлюцинации1;
Частота неизвестна:
психотические реакции.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы
Часто: повышение
артериального давления;
Нечасто: венозный
тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта
Часто: запор;
Нечасто: тошнота,
рвота;
Частота неизвестна:
панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: нарушение
функциональных проб печени;
Частота неизвестна:
гепатит.
Со стороны дыхательной системы
Часто: одышка.
Инфекции
Нечасто: грибковые
инфекции.
Со стороны иммунной системы
Часто: повышенная
чувствительность к препарату.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: головная боль;
Нечасто: утомляемость.
1 Галлюцинации
наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии
тяжелой деменции.
При
болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были
зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и самоубийства.
Имеются
отдельные сообщения о возникновении побочных реакций при применении препарата в
клинической практике: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению),
панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная
недостаточность, синдром Стивенса‑Джонсона, головокружение, сонливость,
повышенная утомляемость, беспокойство, повышенная возбудимость, повышение
внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания,
гипертонус мышц, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции,
суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение
артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз,
тромбоэмболия, аллергические реакции.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При
одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых
рецепторов, м‑холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При
одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних
может уменьшаться.
При
совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие
спазмолитических лекарственных средств, дантролена или баклофена, поэтому дозы
препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует
избегать одновременного приема с амантадином, фенитоином, кетамином и
декстрометорфаном из‑за повышения риска развития фармакотоксического
психоза.
Другие
лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин,
хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек,
что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая
потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови.
Возможно
снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможны
случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов,
одновременно принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется
регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
Одновременное
применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) требует тщательного
наблюдения за пациентами. В фармакологических исследованиях у здоровых молодых
добровольцев при однократном приеме мемантина с глибенкламидом/метформином или
донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было. Также в
подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия с галантамином.
В
условиях in vitro мемантин не
ингибирует изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, моноксиназу, содержащую
флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
В
том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с
врачом.
Передозировка
Клинический
опыт применения мемантина, показал ограниченное количество информации о передозировках.
Симптомы
Утомляемость,
слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, агрессия,
ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
Лечение
В
случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение.
Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить
стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания желудка,
использование активированного угля (для препятствия дальнейшего всасывания
препарата в кишечнике), форсированного диуреза, методы подкисления реакции
мочи. В случае появления симптомов сверх раздражения центральной нервной
системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно и
обосновано.
При
передозировках 200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение
3 дней были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея
или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг
или при передозировке неизвестным количеством мемантина были выявлены следующие
нежелательные явления со стороны нервной
системы: спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение,
ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и со стороны желудочно‑кишечного тракта:
рвота и диарея.
В
наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем
2000 мг
мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение
10 дней,
позже — диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез
и восстановился без каких‑либо последствий.
Другой
описанный случай серьезной передозировки — 400 мг
однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство,
психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость,
бессознательное состояние.
Особые указания
С
осторожностью назначают больным эпилепсией, судорогами в анамнезе, а также
пациентам с предрасположенностью к эпилепсии.
Данные
о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, с
хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональный
класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией
ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Следует
избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA‑рецепторов
(амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как побочные реакции могут возникать
более часто и большей интенсивности в основном на уровне центральной нервной
системы.
При
щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими
пациентами из‑за замедления выведения мемантина. Некоторые факторы,
вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного
наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме
питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или
же интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи
может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелой инфекции
мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Влияние на способность управлять
транспортными средствам, механизмами
У
пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно
нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными
механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции,
поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы
со сложными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По
7 или 10 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
По
2, 4, 8
или 14 контурных
ячейковых упаковок по 7 таблеток
или по 3, 6 или 9 контурных
ячейковых упаковок по 10 таблеток
вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель
Федеральное
государственное унитарное предприятие
Научно‑производственный
центр «Фармзащита»
Федерального
медико‑биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России)
141402,
Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д. 11
Владелец регистрационного
удостоверения/Организация, принимающая претензии
Федеральное
государственное унитарное предприятие
Научно‑производственный
центр «Фармзащита»
Федерального
медико‑биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России)
141402,
Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д. 11
Тел./факс:
(495) 789‑65‑55
Сайт:
www.atompharm.ru
E‑mail: info@atompharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Мемантин (Memantine)
💊 Состав препарата Мемантин
✅ Применение препарата Мемантин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Мемантин
(Memantine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Мемантин |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-(003847)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-002810 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде треугольника на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая МС-101 — 104 мг, крахмал прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 0.75 мг.
Состав пленочной оболочки: ОПАДРАЙ II 85F19250 ПРОЗРАЧНЫЙ (OPADRY® II 85F19250 CLEAR) — 4.5 мг, в т.ч. макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.7 мг, поливиниловый спирт — 2.3 мг, полисорбат 80 — 0.2 мг, тальк — 1.3 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (14) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Мемантин
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Адрес производителя
|
НПЦ ФАРМЗАЩИТА , ФГУП ФМБА России |
Россия |
141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское шоссе, д.11, стр. 6 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия) -
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия) -
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Марукса®
(КРКА-РУС, Россия) -
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия) -
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия) -
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия) -
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) -
Мемантин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
(37)
- 📜Описание препарата Мемантин
- 💊Состав препарата Мемантин
- ✅Показания препарата Мемантин
- 📅Условия хранения препарата Мемантин
- ⏳Срок годности препарата Мемантин
Код ATX:
Нервная система (N) > Психоаналептики (N06) > Препараты для лечения деменции (N06D) > Прочие препараты для лечения деменции (N06DX) > Memantine (N06DX01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. плен. оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 22/07/3263 от 18.07.2022 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетку можно делить на две равные части по риске.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки таблетки Опадрай II 85F18422 белый: поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
таб., покр. плен. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 22/07/3263 от 18.07.2022 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки таблетки Опадрай II 85F18422 белый: поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 3350, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата МЕМАНТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, тошнота, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); повышенная чувствительность к мемантину.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
МЕМАНТИН-НАН
(АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
МЕНТИКЛЯЙН
(GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
ПОЛМАТИН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕМАНТИН-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕНТАСАН
(Sun Pharma Laboratories Limited, Индия)
Аналоги КФУ
МЕМАНТИН-НАН
(АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ПОЛМАТИН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕМАНТИН-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕНТАСАН
(Sun Pharma Laboratories Limited, Индия)
Другие препараты этого производителя
РАМИПРИЛ
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
АПИКСАБАН-АМ
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
ФРИАНГИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
ВИТАВИРИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
КСИЛОМЕД
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
ГЛЮКОЗАМИН
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
РИНОМЕД
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
Реклама
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Дозировка 10 мг
- активное вещество: мемантина гидрохлорид – 10,0 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 50,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,5 мг; лактозы моногидрат – 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5,0 мг; тальк – 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат –
- 2,5 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза – 4,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1,552 мг, тальк – 1,568 мг, титана диоксид – 0,880 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипро-меллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,6 %), титана диоксид (11 %)] – 8,0 мг.
- Дозировка 20 мг
- активное вещество: мемантина гидрохлорид – 20,0 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 142,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 50,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,5 мг; лактозы моногидрат – 10,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5,0 мг; тальк – 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг; магния стеарат – 2,5 мг;
- пленочная оболочка: [гипромеллоза – 4,0000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1,5520 мг, тальк – 1,5408 мг, титана диоксид – 0,8696 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,0376 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] – 8,0 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг:
- 10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- 30 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
- 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 10 мг) и желтого цвета (дозировка 20 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Деменции средство лечения.
Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация мемантина в плазме крови достигается через 3-8 часов после приема.
Распределение
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации мемантина 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52.
Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Метаболизм
80 % циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина, 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. При экспериментах in vitro не выявлено метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450.
Выведение
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Мемантин: Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Способ применения и дозы
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Применяют в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут, начиная с 4-й недели – в дозе 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза – 20 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
Мемантин: Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалак тозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия, предрасположенность к эпилепсии; судороги (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Мемантин: Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации (галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); очень редко — судороги; частота неизвестна – психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия, сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна – панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Аллергические реакции: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна – аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: нечасто – повышенная утомляемость; редко — грибковые инфекции; частота неизвестна – кандидоз.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Симптомы
Передозировка при приеме относительно больших доз мемантина (200 мг однократно, или 105 мг в сутки в течение 3 дней) выражается симптомами утомляемости, слабости и/или диареи или отсутствием симптомов.
Передозировка при приеме до 140 мг мемантина однократно или неизвестного количества мемантина выражается симптомами, связанными с центральной нервной системой (спутанность сознания, сонливость, головокружение, вертиго, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или желудочно-кишечными нарушениями (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки – 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.
Лечение
Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов (активированного угля), подкисление мочи, форсированный диурез (при необходимости). Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться (усилиться или уменьшиться), поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований, у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибенкламидом/ метформином или донепезилом эффектов лекар ственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.
Условия отпуска
Характеристики
Торговое название
Мемантин
Действующее вещество (МНН)
Мемантин
Дозировка или размер
10 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Состав
Активное вещество:
мемантина гидрохлорид — 10 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая тип 102 — 107.05 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 — 30 мг, кроскармеллоза натрия — 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови (Тmax) составляет от 3 до 8 ч. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.
Распределение
Суточная доза 20 мг создает Css мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0.5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.
Метаболизм
В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.
Выведение
В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.
У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T1/2 60-100 ч. Мемантин выводится почками, причем 57-82% выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность/нелинейность
В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki (константа ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.
Показания к применению
Деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- возраст до 18 лет (из-за недостаточного количества клинических данных).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, судорогами (включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии), инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
Способ применения и дозы
Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами.
Мемантин-Рихтер принимают внутрь 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Взрослые пациенты с деменцией
-
Неделя 1 (дни 1-7): рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки) в сут в течение 7 дней.
-
Неделя 2 (дни 8-14): рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка) в сут в течение 7 дней.
-
Неделя 3 (дни 15-21): рекомендуемая доза — 15 мг (1.5 таблетки) в сут в течение 7 дней.
-
Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза — 20 мг (2 таблетки) в сут.
Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной — 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.
- Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
- Пациенты пожилого возраста
На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.
- Дети и подростки
Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими блокаторами NMDA-рецепторов, включая амантадин, кетамин и декстрометорфан. Эти соединения действуют на ту же рецепторную систему, что и мемантин, вследствие чего нежелательные реакции (преимущественно со стороны ЦНС) могут быть более частыми или выраженными.
Из-за некоторых факторов, которые могут повысить pH мочи требуется тщательное наблюдение за пациентом. К подобным факторам относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или чрезмерное потребление щелочных желудочных буферов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз (ПТА) или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией.
Данные по таким пациентам ограничены, поэтому они требуют тщательного наблюдения врача.
Если пациент госпитализирован в стационар, то следует сообщить лечащему врачу о приеме препарата Мемантин-Рихтер.
Если пациент забыл принять очередную таблетку препарата Мемантин-Рихтер, то следует подождать и принять следующую таблетку в обычное время. Не принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
Описание
Препараты для лечения деменции.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «N93» на другой.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).
Фармакодинамика
Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.
Побочные действия
Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Определение категорий частоты нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мемантина и пострегистрационного наблюдения.
Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции.
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Психические расстройства: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции2.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение равновесия, головокружение, головная боль; нечасто — нарушения походки; очень редко — эпилепсия.
Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.
Со стороны сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота; частота неизвестна — панкреатит2.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.
Системные реакции: нечасто — утомляемость.
1Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.
2В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.
При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении при беременности отсутствуют.
Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Взаимодействие
Фармацевтическое взаимодействие
Не применимо.
Фармакокинетическое взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или донепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.
Фармакодинамическое взаимодействие
Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами допаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.
Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних.
Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данный риск также характерен для кетамина и декстрометорфана. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина.
Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. Одновременный прием с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.
Одновременный прием мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида.
В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения МНО (соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.
Пациент должен сообщить врачу или фармацевту в случае приема в настоящее время или недавно каких-либо других препаратов.
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта.
Симптомы: Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней, соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея.
Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией). После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, агитированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Болезнь Альцгеймера средней или тяжелой степени обычно нарушает способность управления транспортными средствами и механизмами.
Мемантин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной сйстемы (спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции, головокружение, головная боль, сонливость, пароксизмы), которые также могут оказывать влияние на эти способности. Таким образом, не рекомендуется заниматься данными видами деятельности; за амбулаторными пациентами следует установить специальный уход.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
