Seroxat инструкция по применению на русском

Торговое название: 

Seroxat СR 12,5 mg Сероксат CR 12,5 мг 30 таблеток

Ингредиенты:

1 таблетка содержит: 12,5 мг пароксетина гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты:

дигидрат гидрофосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Описание:

Пароксетин – это антидепрессант, который действует на мозг.

Характеристики:

-Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Он имеет бициклическую структуру, отличную от структуры других известных антидепрессантов.

-Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие с достаточно выраженным стимулирующим (активирующим) эффектом.

-Антидепрессивный (тимоаналептический) эффект связан со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, что вызывает увеличение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в центральной нервная система.

-Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительное, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Показания:

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Большое депрессивное расстройство (БДР)

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

Социальное тревожное расстройство (социофобия)

Паническое расстройство.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)

Предменструальное расстройство (ПМДР)

Как использовать:

Внимательно следуйте всем инструкциям, данным вам фармацевтом или врачом, они могут отличаться от инструкций, приведенных в инструкции.

Его следует принимать однократно в день, обычно утром, независимо от еды.

Пациентов следует проинформировать о том, что таблетки SEROXAT CR нельзя разжевывать или измельчать, а следует проглатывать целиком.

Рекомендуемая дозировка для взрослых:

Тяжелое депрессивное расстройство:

Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг/сут.

Некоторым пациентам, которые не реагируют на дозу 25 мг, может быть полезно повышение дозы на 12,5 мг/день, максимум до 62,5 мг/день, в зависимости от реакции пациента.

Изменения дозировки должны происходить с интервалом не менее одной недели.

Как и в случае со всеми антидепрессантами, дозу следует пересмотреть и при необходимости скорректировать в течение 2–3 недель после начала лечения, а затем в зависимости от клинической целесообразности.

Пациентов с депрессией следует лечить достаточно долго, чтобы убедиться в отсутствии симптомов.

Этот период может составлять несколько месяцев.

Противопоказания:

Одновременное применение ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены повышает чувствительность к пароксетину.

Меры предосторожности:

-Прекращение применения пароксетина должно осуществляться путем постепенного снижения дозы, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

-В период лечения пароксетином алкоголь противопоказан. Применять с осторожностью в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

-При одновременном применении с препаратами, угнетающими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в минимальных рекомендуемых дозах.

-С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами:

-С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты:

-Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — сонливость, тремор, астения, бессонница.

-Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запор.

-Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — повышенное потоотделение, нарушения эякуляции.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 градусов. 

Хранить в сухом месте.

Упаковка:

Картонная коробка содержит 3 блистера по 10 таблеток.

Серотонинергические препараты. Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, другие препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может сопровождаться развитием эффектов, обусловленных серотонином. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме ЛС. При использовании пароксетина одновременно с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме ЛС, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

CYP3A4. Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпрозалама и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпрозаламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6 (см. также «Противопоказания»). Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда, рисперидон, некоторые антиаритмические средства типа 1C (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин. Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации в плазме проциклидина. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (то есть существующая зависимость не требует изменения дозы) от приема пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя.

• Психоаналептики
  • Антидепрессанты
    • Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина
      • Пароксетин

• DDD^[*1] (Среднестатистическая поддерживающая суточная доза лекарства, применяющаяся по его основному показанию у взрослых): [20mg Adm.R:O]          Список сокращений
   

Внимание! Материалы, представленные здесь, служат лишь для ознакомления и не могут являться руководством для самостоятельного лечения. Сайт ни в коем случае не ответственен за приведенные описания препаратов. Вы используете или не используете их на свой собственный риск!

# На 2025-Apr-22
ориентировочно, Вы можете купить «SEROXAT TBL 20MG N30 » в городе Рига, Латвия по следующей цене:

• 24.88€  28.26$  21.37£  2873руб.  274.4SEK  106PLN  104.13₪ 

Reģ. Nr.: 99-1041

* Данная таблица была скомпонована полностью автоматически, независимым от позиции рекламодателей способом, напрямую и без модификаций, ретранслируя открытые предложения доступные на указанные даты.Согласно нормативным актам, в Латвии, через интернет разрешается распространение только безрецептурных лекарств.

Cероксат (SEROXAT)

Cероксат – антидепрессант группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество препарата – пароксетин – сложное бициклическое соединение, обладающее антидепрессивным и анксиолитическим действием. На фоне основного фармакологического действия отмечается выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему. При применении препарата наблюдается редукция обсессивно-компульсивных расстройств. Антидепрессивный и анксиолитический эффект препарата обусловлен увеличением количества свободного серотонина в синаптической щели, за счет снижения обратного захвата нейромедиатора пресинаптической мембраной. Вследствие этого эффекты, вызванные активацией серотонинергической системы, усиливаются. Препарат оказывает тимоаналептический эффект, связанный с действием серотонина на центральную нервную систему. Пароксетин обладает высокой избирательностью относительно рецепторов и нейромедиаторов, так он не оказывает влияние на мускариновые, адренорецепторы, не изменяет интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина.

После перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.
Пароксетин характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет от 15 до 24 часов. Равновесная концентрация достигается в течение недели после начала регулярного приема препарата.
Препарат не кумулирует при длительном приеме.

Препарат применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:
— депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги;
— лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах;
— нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии;
— посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций;
— препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии.

Препарат принимают во время еды, таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Суточную дозу рекомендуется назначать на один прием, желательно принимать препарат в первой половине дня. Через 2-3 недели после начала лечения доза может быть скорректирована в зависимости от эффективности терапии.
Доза препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
При депрессии обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Cероксат. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется назначать более 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах обычно назначают в суточной дозе 20 мг. Стойкий терапевтический эффект обычно развивается на 2-3 неделю терапии препаратом Cероксат. При необходимости дозу увеличивают на 10 мг каждые 2-4 недели до достижения необходимого терапевтического эффекта, обычно терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Не рекомендуется назначать более 60 мг в сутки.
При панических состояниях обычно назначают в суточной дозе 40 мг. Однако начинать терапию необходимо с низких доз препарата и постепенно повышать дозу, обычно начальная доза составляет 10 мг. Не рекомендуется назначать более 60 мг препарата в сутки.

Пациентам, страдающим социофобией, назначают обычно в начальной дозе 20 мг в сутки. При необходимости через 2-3 недели терапии дозу повышают до достижения терапевтического эффекта. Дозу повышают на 10 мг каждые 2-3 недели, но не превышают суточную дозу 50 мг.
После достижения терапевтического эффекта и полного исчезновения симптомов заболевания необходимо продолжать поддерживающую терапию для профилактики рецидива заболевания. Длительность поддерживающей терапии составляет не менее полугода при депрессии. При панических состояниях и других нервно-психических заболеваниях курс поддерживающей терапии может составлять более 6 месяцев.
У пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы, так как уровень препарата в плазме крови несколько выше, чем у молодых пациентов. Начальная доза у пожилых пациентов обычно составляет 10 мг, максимальная суточная доза препарата 40 мг.

Назначение препарата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек должно происходить под тщательным контролем врача.

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, гематомы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения.

При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания. Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Применение препаратов группы ингибиторов МАО и 2 недели после их отмены.
Терапия триптофаном.
Детский возраст до 18 лет.

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. При применении препарата в последний триместр беременности возможны преждевременные роды и другие перинатальные осложнения.
При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в период 2 недель после их отмены. При одновременном применении этих препаратов происходит взаимное усиление побочных эффектов, вплоть до летального исхода.
При одновременном назначении препарата с триптофаном возможны головные боли, тошнота, рвота, головокружение.
При одновременном применении препарата с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени и развитие кровотечений.
Суматриптан в комбинации с пароксетином вызывает слабость, гиперрефлексию, нарушение координации движений. При одновременном назначении этих препаратов необходим врачебный контроль.
Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают нейролептики.

Пароксетин повышает концентрацию лития в плазме крови.
Препараты, влияющие на активность печеночных ферментов, могут изменять метаболизм пароксетина.
Cероксат при одновременном применении изменяет скорость метаболизма антидепрессантов, фенотиазинов, противоаритмических препаратов, а также хинидина, циметидина и кодеина.
Фенобарбитал при одновременном применении ускоряет экскрецию пароксетина и снижает его концентрацию в плазме крови.
Противоэпилептические препараты усиливают проявление побочных эффектов пароксетина.
Препарат повышает плазменные концентрации проциклидина, теофиллина.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с этанолом.

Препарат хорошо переносится пациентами, однако, при приеме препарата в дозе свыше 2000мг или в сочетании с препаратами, повышающими плазменные концентрации пароксетина и его токсичность возможно развитие острого отравления.
При остром отравлении у пациентов наблюдаются тошнота, рвота, дрожь конечностей, мидриаз, сухость во рту. Кроме того, возможно состояние возбуждения или напротив сонливость, головокружение, покраснение кожи лица и верхней части тела. При монотерапии препаратом эффектов, угрожающих жизни пациента, не наблюдалось даже при значительном превышении дозы.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Необходимо контролировать жизненные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение оксигенотерапии.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 20мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 30мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности – 4 года.

Адепресс, Паксил, Пароксетин, Плизил, Рексетин.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пароксетин – 20 мг.
Вспомогательные вещества.

Пароксетин – 30 мг.
Вспомогательные вещества.

Перед применением препарата Cероксат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

В современном мире, полном стресса и тревог, забота о ментальном здоровье становится приоритетом. Сероксат – это антидепрессант, который помогает многим людям обрести душевное равновесие и вернуться к полноценной жизни. В этой статье мы подробно рассмотрим, что такое Сероксат, как он действует, для чего применяется, а также обсудим важные аспекты его применения.

Что такое Сероксат?

Сероксат – это лекарственное средство, относящееся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Серотонин – это нейромедиатор, отвечающий за регуляцию настроения, сна и аппетита. Сероксат увеличивает концентрацию серотонина в мозге, что способствует улучшению эмоционального состояния.

Как действует Сероксат?

Сероксат блокирует обратный захват серотонина, то есть препятствует его обратному всасыванию нервными клетками. В результате серотонин дольше остается в синаптической щели (пространстве между нервными клетками), что усиливает его действие на рецепторы. Это приводит к улучшению настроения, снижению тревожности и устранению других симптомов депрессии и тревожных расстройств.

Для чего применяется Сероксат?

Сероксат применяется для лечения различных психических расстройств, включая:

• Депрессию: Сероксат эффективно устраняет симптомы депрессии, такие как подавленное настроение, потеря интереса к жизни, нарушения сна и аппетита.

• Паническое расстройство: Препарат помогает справиться с паническими атаками, уменьшая их частоту и интенсивность.

• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР): Сероксат снижает навязчивые мысли и компульсивные действия, характерные для ОКР.

• Социальное тревожное расстройство (социофобия): Препарат помогает уменьшить страх перед социальными ситуациями и улучшить социальную адаптацию.

• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР): Сероксат снижает общую тревожность и напряжение.

• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР): Препарат помогает справиться с симптомами ПТСР, такими как кошмары, флешбэки и повышенная тревожность.

Как принимать Сероксат?

Сероксат принимают внутрь, обычно один раз в день, утром или вечером, во время еды. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента. Важно строго следовать рекомендациям врача и не прекращать прием препарата без его разрешения.

Дозировки Сероксата

На сайте eulekarstva.uz вы можете найти Сероксат в различных дозировках:

• Сероксат 20 мг, 30 таблеток: Это стандартная начальная дозировка, которая может быть увеличена по рекомендации врача.

• Сероксат 30 мг, 30 таблеток: Эта дозировка может быть назначена при недостаточной эффективности стандартной дозы. 

Важные аспекты применения Сероксата

• Перед началом приема Сероксата необходимо проконсультироваться с врачом.

• Препарат может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, головокружение, бессонница, сонливость и снижение либидо.

• Сероксат не следует принимать одновременно с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

• Прекращение приема Сероксата должно быть постепенным, чтобы избежать синдрома отмены.

Где купить Сероксат в Узбекистане и Таджикистане?

Вы можете приобрести Сероксат в онлайн-аптеке eulekarstva.uz. Мы предлагаем широкий ассортимент лекарственных средств, доступные цены и быструю доставку.

• Сероксат (Seroxat) 20 мг, 30 таблеток
  

• Сероксат (Seroxat) 30 мг, 30 таблеток
  

eulekarstva.uz – ваш надежный партнер в борьбе за здоровье!

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

ЛП-000953

Торговое наименование препарата

Серакстал

Международное непатентованное наименование

Октреотид

Лекарственная форма

раствор для инфузий и подкожного введения

Состав

Каждый шприц содержит:

активные вещества: октреотида ацетат в пересчете на октреотид — 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл, 0,5 мг/мл;

вспомогательные вещества: молочная кислота — 3,0 мг; натрия хлорид — 7,0 мг; натрия гидроксид — до pH 3,9 — 4,5; вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Соматостатина аналог синтетический

Код АТХ

H01CB02

Фармакодинамика:

Октреотид — синтетический аналог соматостатина. Является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), пептидов и серотонина, продуцируемых гастроэнтеро-панкреатическими (ГЭП) эндокринными опухолями.

У здоровых людей октреотид угнетает секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией, подавляет секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, других пептидов ГЭП эндокринной системы и аргинин-стимулированное выделение инсулина и глюкагона, а также подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР преимущественно через инсулин, и его применение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

Акромегалия

У пациентов с акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50% и более отмечается у 90% пациентов, при этом значение концентрации ГР менее 5 нг/мл достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов с акромегалией октреотид снижает выраженность клинических симптомов заболевания, такие как головная боль, отек мягких тканей, гипергидроз, боли в суставах и парестезии.

У пациентов с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

Секретирующие опухоли гастроэнтеро-панкреатической (ГЭП) эндокринной системы

При секретирующих опухолях гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания.

Карциноидные опухоли

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения «приливов» крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5- гидроксииндолуксусной кислоты почками.

ВИПомы

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства пациентов к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, к улучшению качества жизни пациента. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией.

Глюкагономы

При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.

Гастриномы/Синдром Золлингера-Эллисона

У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонной помпы или блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов.

Инсулиномы

У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

Осложнения после операций на поджелудочной железе

У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 пациентов, страдающих диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

Кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИН и глюкагон.

Лечение аденом гипофиза, секретирующих ТТГ

Лечебные эффекты препарата Серакстал проспективно наблюдались у 21 пациента и их объединили с серией из 37 опубликованных случаев. Среди 42 пациентов с оцененными биохимическими данными у 81% пациентов (n=34) наблюдались удовлетворительные результаты (снижение ТГГ и существенное снижение гормонов щитовидной железы, по меньшей мере на 50%), тогда как у 67% (n=28) произошла нормализация уровней ТТГ и гормонов щитовидной железы. У этих пациентов ответ сохранялся на протяжении всего периода лечения (до 61 месяца, в среднем, 15,7 месяцев).

Что касается клинических симптомов, явное улучшение было сообщено у 19 из 32 пациентов с клиническим гипертиреозом. Уменьшение объема опухоли больше, чем на 20% наблюдалось у 11 пациентов (41%), при этом у 4 из них (15%) уменьшение было более чем на 50%. Самое раннее снижение было зарегистрировано через 14 дней от начала лечения.

Фармакокинетика:

Всасывание

После подкожного введения (п/к) октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Выведение

Период полувыведения после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть октреотида выводится с фекалиями, около 32% — в неизмененном виде почками.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а период полувыведения увеличивается.

Нарушение функции почек не влияет на суммарное воздействие октреотида при п/к введении.

Способность к элиминации может быть снижена у пациентов с циррозом печени, но не у пациентов с жировым перерождением печени.

Показания:

— Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии (в промежутках между курсами лучевой терапии до полного наступления ее эффекта)), лечения агонистами дофаминовых рецепторов; у неоперабельных пациентов, а также у пациентов, отказавшихся от хирургического лечения);

— купирование симптомов секретирующих опухолей гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, ВИПома, глюкагонома, гастринома (синдром Золлингера-Эллисона), инсулинома, соматолиберинома;

Препарат Серакстал не является противоопухолевым средством, и он не излечивает таких пациентов.

— рефрактерная диарея у пациентов, больных СПИДом;

— профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;

— остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикознорасширенных вен пищевода и желудка при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);

— сахарный диабет;

— беременность, период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Беременность и лактация:

Беременность

Существует ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременностей) по применению октреотида у беременных женщин и примерно в одной трети случаев исходы беременности неизвестны. Большая часть сообщений была получена в период после регистрации октреотида, и более 50% случаев, когда женщина принимала препарат во время беременности, были зарегистрированы у пациенток с акромегалией. Большинство женщин получили октреотид в первом триместре беременности в виде п/к введения препарата Серакстал в дозе 100-1200 мкг/день или в виде октреотида с медленным высвобождением в дозе 10-40 мг/месяц. Врожденные пороки развития были зарегистрированы примерно в 4% случаев беременностей с известным исходом. В этих случаях причинно-следственная связь этих явлений с октреотидом отсутствует. Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. Тем не менее, препарат Серакстал следует использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко у человека.

Исследования, проведенные на животных, выявили экскрецию октреотида в грудное молоко.

Пациентам следует отказаться от кормления грудью в период лечения препаратом Серакстал.

Фертильность

Неизвестно, влияет ли октреотид на фертильность у человека. Позднее опускание яичек было выявлено у потомства мужского пола, чьи матери подверглись действию препарата во время беременности и лактации. Октреотид, тем не менее, не влияет на фертильность самцов и самок крыс при дозах до 1 мг/кг массы тела в день.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными реакциями (HP) во время терапии октреотидом являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения со стороны нервной системы, гепатобилиарной системы, нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Наиболее часто сообщаемыми HP в клинических исследованиях по применению октреотида были диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Другими часто сообщаемыми HP были головокружение, локализованная боль, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), дисфункция щитовидной железы (напр., снижение концентрации тиреотропного гормона [ТТГ], снижение концентрации общего тироксина (Т4) и снижение концентрации свободного тироксина (Т4)), жидкий стул, нарушение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

Имеются сообщения об очень редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни после п/к введения октреотида и разрешался после отмены препарата. Кроме того, есть сообщения о панкреатите, вызванном образованием желчных камней у пациентов, длительное время получающих п/к инъекции октреотида.

У пациентов как с акромегалическим, так и с карциноидным синдромом наблюдались изменения ЭКГ в виде удлинения интервала QT, сдвига оси сердца, ранней реполяризации, низкого вольтажа зубцов, перехода зубцов R/S, прогрессии ранней волны зубца R и неспецифических изменений интервала ST-T. Взаимосвязь этих явлений с применением октреотида не установлена, так как многие из этих пациентов имеют основные сердечно-сосудистые заболевания.

Частота HP, выявленных в ходе клинических исследований, приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко(< 1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой группе HP перечислены в порядке снижения частоты.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запоры, запор, вздутие живота; часто — диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены за счет избегания приема пищи близко к введению препарата Серакстал, если инъекции производить между приемами пищи или перед сном.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.

Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз; нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, снижение аппетита; нечасто — дегидратация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — холелигиаз; часто — холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожный тканей: часто — зуд, алопеция, кожная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия; нечасто — тахикардия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — реакции в месте введения (при н/к введении препарата боль или повышенная чувствительность, покалывание или ощущение жжения, отек, парестезия, эритема); часто — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

На фоне лечения октреотидом в постмаркетинговом периоде были выявлены следующие HP на основании отдельных спонтанных сообщений и случаев, описанных в литературе (частота HP не известна):

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения (особенно у пациентов с циррозом печени).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (с преимущественной локализацией на коже), анафилактические реакции (включая редкие случаи анафилактического шока).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, обусловленный холелитиазом (при длительном п/к введении); острый панкреатит (в первые часы или дни после н/к введения); в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс)).

Нарушения со стороны сердца: аритмии, изменения на ЭКГ у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом (удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смешение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острый гепатит без явлений холестаза; холестатический гепатит; холестаз; желтуха; холестатическая желтуха.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Передозировка:

У взрослых и детей зарегистрировано ограниченное число случайных передозировок препаратом Серакстал.

У взрослых дозы варьировали в пределах 2400-6000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (100-250 мг/ч) или п/к введении (1500 мкг три раза в день). Среди нежелательных явлений наблюдались аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатит, стеатоз, диарея, слабость, вялость, потеря веса, гепатомегалия и лактацидоз.

У детей дозы варьировали в пределах 50-3000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (2,1- 500 мкг/ч) или п/к введении (50-100 мкг). Единственным нежелательным явлением оказалась слабая гипергликемия.

Не было зарегистрировано неожидаемых нежелательных явлений у онкологических пациентов, получающих препарат Серакстал в дозах 3000-30000 мкг/сут в разделенных дозах при п/к введении.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина и циметидина в кишечнике.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, корректировка доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, глюкагона.

Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Октреотид уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением ГР). Поскольку нельзя исключить, подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Особые указания:

Общие

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других альтернативных методов лечения.

Терапевтический эффект снижения уровней гормона роста (ГР) и нормализации концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИПФР-1) у женщин с акромегалией потенциально может восстановить фертильность. Женщинам репродуктивного возраста, больным акромегалией, следует рекомендовать при необходимости использовать адекватную контрацепцию во время лечения октреотидом (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания, фертильность»).

Во время пролонгированного лечения препаратом октреотид следует контролировать функцию щитовидной железы.

Во время лечения препаратом октреотид следует контролировать функцию печени.

При появлении брадикардии может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, таких как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При лечении гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

Частоту возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между инъекциями и приемами пищи или перед сном.

Метаболизм глюкозы

Октреотид может повлиять на регуляцию метаболизма глюкозы из-за своего ингибирующего действия на гормон роста, глюкагон и инсулин. Может быть нарушена постпрандиальная толерантность к глюкозе, и, в некоторых случаях, при длительном применении препарата может возникнуть состояние персистирующей гипергликемии.

Есть сообщения и о развитии гипогликемии.

У пациентов с инсулиномами октреотид из-за его большей относительной активности в ингибировании секреции ГР и глюкагона, по сравнению с инсулином, а также из-за более короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин, может увеличить глубину и увеличить продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начала терапии октреотидом и при каждом изменении дозировки. Отмеченные колебания концентрации глюкозы в крови, возможно, будут снижены при применении препарата в меньших дозах с большей частотой.

Потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом типа I может быть снижена при введении октреотида. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом типа II с частично интактным запасом инсулина, введение октреотида может привести к увеличению уровня гликемии после еды. Поэтому рекомендуется контролировать толерантность к глюкозе и противодиабетическое лечение.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Варикозно-расширенные вены пищевода

Поскольку после кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у пациентов с сахарным диабетом также возможны изменения потребности в инсулине, в этих случаях, необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Беременность и период грудного вскармливания

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания только по абсолютным показаниям (см. раздел «С осторожностью», «Применение при беременности и в период грудного вскармливания, фертильность»).

Нежелательные явления со стороны желчного пузыря

Октреотид угнетает секрецию холецистокинина, что приводит к снижению сократительной способности желчного пузыря и повышенному риску образования осадка и камней. Частота образования желчных камней при терапии препаратом Серакстал оценивается в интервале от 15 до 30%. Заболеваемость в общей популяции составляет от 5 до 20%. Поэтому рекомендуется проведение ультразвукового исследования желчного пузыря до начала лечения препаратом Серакстал и каждые 6-12 месяцев лечения. Наличие желчных камней у пациентов, получающих препарат Серакстал, в значительной степени протекает бессимптомно; симптомные камни следует лечить либо путем растворяющей терапии желчными кислотами (например, хенодеоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодеоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней, либо хирургическим способом.

Питание

У некоторых пациентов октреотид может изменить всасывание пищевых жиров. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).

У некоторых пациентов, получающих терапию октреотидом, наблюдалось снижение уровня витамина В₁₂ и аномальный тест Шиллинга. У пациентов, получающих терапию препаратом Серакстал, которые имеют дефицит витамина В₁₂ в анамнезе, рекомендуется проводить мониторинг уровня витамина В₁₂.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат Серакстал не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, если они испытывают головокружение, усталость, головную боль.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий и подкожного введения, 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл и 0,5 мг/мл.

Упаковка:

Первичная упаковка:

По 1,0 мл препарата в шприцы с однократной дозой, состоящие из тела шприца из стекла Тип I, с прикреплённой иглой из нержавеющей стали; серого жёсткого защитного колпачка иглы из стирен-бутадиен-резиновой смеси; эластомерного плунжера.

Вторичная упаковка:

5, 6 или 30 заполненных шприцов упакованы в контурный белый, непрозрачный ПВХ-блистер, запечатанный алюминиевой фольгой вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре от 2 °С до 8 °С (в холодильнике). Не замораживать.

Препарат при ежедневном применении может храниться при температуре ниже 30 °С до 30 дней. Для защиты от света хранить шприцы в блистере.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Препарат не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Италфармако С.п.А., Viale Fulvio Testi, 330, 20126 Milano, Italy, Италия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Италфармако С.п.А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)